202213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett imidazol- és pirazol származékok előállítására

9

HU 202 213 B

10

13-14. példa

Pirazolt ekvimoláris mennyiségben, gázfázisban ecetsavanhidriddel reagáltatunk (lásd 4. táblázatot).

4. táblázat Pirazol acetilezése

Példaszám

13

14

Katalizátor

C

A

Reakcióidő (óra)

2

6

Hőmérséklet (”C)

450

400

Terhelés (óra1)

3

4

Pirazol (%)*

35,0

9.9

N-Acetil-pirazol (%)*

24,4

52,6

4-Acetil-pirazol (%)*

3,3

6.1

* 2 órás reakcióidő után gyűjtött minta %-os összetétele a GC- analízis alapján

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű acilezett imidazolszármazékok vagy a (II) általános képletű acilezett pirazol-származékok - a képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R3 1-4 szénatomos alkilcsoport és a (I) általános képletben az acilcsoport 4- vagy 5-helyzetű - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű imidazol-származékot - R1 és R2 a fenti jelentésű - vagy (IV) képletű pirazolt egy (V) általános képletű acilezőszerrel reagáltatunk - a képletben R3 a fenti jelentésű és Y lehasadó csoportot, előnyösen hidroxi- vagy acil-oxi-csoportot jelent - zeolit katalizátorok jelenlétében.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy katalizátorként pentasil típusú zeolitot használunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy katalizátorként bór- vagy alumínium-szilikát zeolitokát használunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy katalizátorként Faujasit típusú zeolitot használunk.

5

10

15

20

25

6