202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására

49

JU 202 212 B

50

(50) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-hidroxi-etiI/-N-etil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 80-84 *C

Rf: 0,53 (kloroform: metanol, 6:1, tf/tf)

(51) 2(S)-[(N°- {2(S)-/(N-metU-N-/2-(N-izovaleril-N-metil-amino)-etiI/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidioxi-6-metil-heptán

Op.: 68-72 'C

Rf: 0,44 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf)

(52) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-metil-N-/4-(N-/morfolino-karbonil/-N-metil-amino)-butil/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino] -1 - -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 64-67 *C

Rt: 0,35 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf)

(53) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-(N-metil-N-fenil-karbamoil)-etiV-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 67-71 *C

Rf: 0,47 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(54) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-(N-metil-N-izobutil-karbamoil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]- 1-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 73-79 *C

Rf: 0,50 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(55) 2(S)-[(N“-(2(S)-/(N-/4-(morfolino-karbonil)-butil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil} -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Rf: 0,48 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(56) 2(S)-[(Na-{2(S)-/3-oxo-piperidino-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metü-L-hisztidil)-amino]-1 - -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 86-90 *C

Rf: 0,41 (kloroform : metanol, 9 : 1, tf/tf)

(57) 2(S)-[(Na-{2(S)-/(N-metil-N-/2-(izobutil-karbamoil)-etil/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) - -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidíoxi-6-metil-heptán

Op.: 79-83 °C

Rf: 0,54 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(58) 2(S)-[(Na- {2(S)-/(N-/4-(N-metil-N-izopropil-karbamoil)-butil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -Na-metil-L-hisztidil)-amino] -1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 64-71 *C

Rf: 0,46 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(59) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/4-(izopropil-karbamoil)-butil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 74-80 *C

Rf: 0,41 (kloroform: metanol, 9:1, tf/tf)

(60) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-metil-N-/3-(N-/morfolino-karbonil-N-metil-amino)-propil/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil)-N°-metil-L-hisztidií)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 62-66 *C

Rf: 0,51 (kloroform: metanol, 10: 1, tf/tf)

(61) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-metil-N-/3-(morfolino-karbonil)-propil/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionü}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 60-63 "C

Rf: 0,39 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

(62) 2(S)-[(N°-{2(S)-/(N-metil-N-/3-(N-izopropil-N-metil-karbamoil)-propil/-amino)-karboniloxi/-3- -fenil-jHopionil}-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 70-73 ’C

Rf: 0,41 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf)

(63) 2(S)-[(N“- {2(S)-/(N-metíl-N-/2-(N-/t-butoxi-karlxxiil/-N-metil-amino)-etil/-amino)-karboniloxi/-3- -fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 61-65 ‘C

Rf: 0,50 (klorofOTm : metanol, 10: 1, tf/tf)

(64) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-(N-metil-N-/2-pikolil/-karbamoil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 65-69 "C

Rf: 0,48 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(65) 2(S)-[(Na-{2(S)-/(N-/2-(ciklopenúl-karbamoil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-pro-pionil}-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3

(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 86-92 *C

Rf: 0,68 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(66) 2(S)-[(N“- {2(S)-/(N-/2-(/2-metoxi-etil/-karbamoil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3

(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 68-74 ”C

Rf: 0,40 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(67) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/2-(morfolino-karbamoil)-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3 (S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 92-98 “C

Rf: 0,39 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(68) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/3-izobutiltio-propil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil} -N°-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6- -metil-heptán

Op.: 62-68 *C

Rf: 0^3 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(69) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/3-(izobutil-szulfonil)-propil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-piopionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 77-82 ‘C

Rf: 0,57 (kloroform : metanol, 9:1, tf/tf)

(70) 2(S)-[(Na-{2(S)-/(N-metil-N-/5-(N-/morfolino-karbonil/-N-metil-amino)-pentil/-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-N°-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 58-61 •C

Rf: 0,33 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

(71) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-metil-N-/3-izopropil-karbamoil-propil)-amino/-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 62-66 "C

Rf: 0,38 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

26