202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására

45

HU 202 212 B

46

(5) 2(S)-[(N“-{2(S)-(/N’-acetil-N’-metil-N-metil-hidrazinQ/-karboniloxi)-3-fenil-propionil}-N°-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 88-92 °C

Rf: 0,68 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(6) 2(S)-[(Na-{2(S)-[2(S)-/metoxi-karbonil/-pirrolidin- 1-karboniloxi] -3-fenil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 71-76 "C

Rf: 0,31 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

(7) 2(S)-[(N“- {2(S)-(/N-butil-N-ctil-amino/-karboniloxi)-3-fenil-propionil} -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 67-71 “C

Rf: 0,27 (kloroform : metanol, 10:1, tf/tf)

(8) 2(S)-[(N“-{2(S)-((N-metil-N-/fenil-etil/-amino)-karboniloxi)-3-fenil-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidráxi-6-metil-heptán Op.: 66-69 ‘C

Rf: 0,30 (kloroform : metanol, 10 : 1, tf/tf)

(9) 2(S)-[(N“-{2(S)-/2(R)-/metoxi-karbonil/-pirrolidin-l-karboniloxi)-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hiszditil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxí-6-metil-heptán

(10) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-butil-N-metil-amino)-karboniloxi)-3-fenil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 67-71 *C

Rf: 0,40 (kloroform : metanol, 10 : 1, tf/tf)

(11) 2(S)-[(N“-(2(S)-/(N-metil-N-fenil-amino)-karboniloxi/-3-fcnil-propionil)-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-1-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 83-87 ‘C

Rf: 0,38 (kloroform: metanol, 10: 1, tf/tf)

(12) 2(S)-[(Na-(2(S)-(2(S)-/hidroxi-metil/-pirrolidin-l-karboniloxi)-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 94-101 °C

Rf: 0,29 (kloroform: metanol, 10: 1, tf/tf)

(13) 2(S)-[(N“-{2(S)-(/hexametilén-imino/-karboniloxi)-3-fenil-propionil)-Na-metil-L-hisztidil)-amino] -1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi -6-metil-heptán

Op.: 71-77 ”C

Rf: 0,36 (kloroform: metanol, 10:1, tf/tf)

(14) 2(S)-[(Na- {2(S)-/2(R)-/hidroxi-metil/-pirrolidin- l-karboniloxi/-3-fenil-propionil} -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 93-99 ”C

Rf: 0,30 (kloroform : metanol, 10 : 1, tf/tf)

(15) 2(S)-[(N“-{2(S)-(/N- l(R)-/morfolino-karbonil/-etil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 92-97 °C

Rf: 0,42 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(16) 2(S)-[(N“- {2(S)-(N-/(2-/dimetil-amino/-karbonil)-etil/-N-metiI-amino-karboniloxi)-3-fcnil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-aminoJ-1 -ciklohcxil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 55-60 “C

Rf: 0,39 (kloroform : metanol, 6: 1, tf/tf)

(17) 2(S)-[(N“- {2(S)-(/N-(/morfolino-karbonil/-metil)-N-metil-amino/-karboniloxi)-3-fenil-propionil} -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 91-94 *C

Rf: 0,49 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(18) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/(/dimetil-amino/-karbonil)-metil/-N-mctil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-1 -ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 79-83 *C

Rf: 0,40 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(19) 2(S)- [(Na- {2(S)-/(N-/(/butil-amino/-karbonil>-metil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 77-81 "C

Rf: 0,55 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(20) 2(S)-[(N“- {2(S)-/(N-(/(4-pikolil-amino)-karbonil/-metil)-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil}-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 80-89 "C

Rf: 0,36 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(21) 2(S)-[(Na- (2(S)-/(N-(N-metil-N-/fenil-etil/-amino)-karbonil-metil)-N-metil-amino-karbonil-oxi/-3-feníl-propionil}-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 72-80 *C

Rf: 0,42 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(22) 2(S)-[(N“-{2(S)-/2(R)-/(dimetil-amino)-karbonil/-pirrolidin-1 -karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6- -mctil-hcptán

Op.: 100-102 ’C

Rt: 0,70 (kloroform : metanol, 6:1, tf/tf)

(23) 2(S)-[(N“- {2(S)-/6(S)-2-oxo-1,4-diazabiciklo (4.3.0)nonán-4-karboniloxi/-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 91-% °C

Rf: 0,42 (metanol: kloroform, 10%, tf/tf)

(24) 2(S)-[(Na- {2(S)-/4-metil-3-oxo-piperazin-1- -karboniloxi/-3-fenil-propionil) -N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 81-85 °C

Rf: 0,38 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

(25) 2(S)- [(Na- {2(S)-/3-oxo-piperazin-1 -karboniloxi/-3-fenil-propionil}-Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-mctil-heptán

Op.: 108-112 *C

Rr: 0,48 (kloroform : metanol, 10 : 1, tf/tf)

(26) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-/(izobutoxi-karbonil)-metil/-N-metil-amino)-karboniloxi/-3-fenil-propionil} - -Na-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexil-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán

Op.: 58-60 ”C

Rf: 0,62 (kloroform : metanol, 10 : 1, tf/tf)

(27) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-metil-N-(/fenil-etiloxi-karbonil/-mctil)-amino)-karboniIoxi/-3-fenil-propionil)-N“-metil-L-hisztidil)-amino]-l-ciklohexll-3(S)-hidroxi-6-metil-heptán Op.: 54-57 "C

Rf: 0,64 (kloroform : metanol, 10: 1, tf/tf)

(28) 2(S)-[(N“-{2(S)-/(N-mcül-N-/2-oxo-5-metil-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

24