202209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-karbamoil-5H-dibenz (b,f) azepin előállítására
7 HU 202209 B 8 18. A 1-7., 9., 11., 13., 15. vagy 17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az iminostilbén szuszpenzióját és a kétszeres mólmennyiségű nátrium-cianátot tokióiban, szobahőmérséklettől 25 *C-ig terjedő hőmérsékleten 2% triklór-ecetsav fölösleggel elegyítünk és ezután a reakcióelegyet 50 *C - 65 'C hőmérsékletre melegítjük. 19. Az 1-10. vagy 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nátrium-cianát ecetsav-etilésztérrel készített szuszpenziójába kis fölöslegben hidrogén-kloridot vezetünk be, majd az alkalmazott nátrium-cianát mennyiséggel legfeljebb ekvimoláris mennyiségű iminostilbént adunk a reakcióelegyhez. 20. Az 1-10., 13. vagy 19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nátrium-cianát ecetsav-etilésztenel készített szuszpenziójába 2%-tóI 10%-ig terjedő mennyiségű hidrogén-klorid-felesleget vezetünk be, majd az alkalmazott nátrium-cianát mennyiségére számítva 0,6-0,9 mól mennyiségű iminostilbént adunk a reakcióelegyhez, és azt 40-70 "C-ra melegítjük. 21. Az 1-10., 13. vagy 19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nátrium-cianát ecetsav-etilésztérrel készített szuszpenziójába 0-80 "C hőmérsékleten 5% mennyiségű hidrogén-klorid-felesleget vezetünk be, majd az alkalmazott nátrium-cianát mennyiségével legfeljebb ekvimoláris mennyiségű iminostilbént adunk a reakcióelegyhez. 22. Az 1-10., 13. vagy 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy iminostilbén ecetsavval készített szuszpenzióját +10 ”C-tól +120 °C- ig terjedő hőmérsékleten 5%-tól 40%-ig terjedő mennyiségű kénsav-felesleggel elegyítjük, majd a felhasznált iminostilbén mennyiségével legfeljebb ekvimoláris mennyiségű nátrium-cianátot adunk a reakcióelegyhez. 23. Az 1-10., 13., 15. vagy 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy iminostilbén ecetsavval készített szuszpenzióját 5%-tól 40%-ig terjedő mennyiségű kénsavfölösleggel elegyítjük, majd az amin 1 mólnyi mennyiségére számítva 1,25- 1,75 mól nátrium-cianátot adunk a reakcióelegyhez. 24. Az 1-10., 13., 15., 22. vagy 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy iminostilbén ecetsavval készített szuszpenzióját +10 *C-tól +120 ‘C-ig terjedő hőmérsékleten 5%-tól 40%-ig terjedő mennyiségű kénsav-fölösleggel elegyítjük, majd a reakcióelegyhez 1 mól iminostilbénre számítva 1,6 mól nátrium-cianátot adunk. 25. Az 1-6. vgy 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy iminostilbén ecetsavval készített szuszpenziójához 25%-tól 75%-ig terjedő mennyiségű ciánsav-fölösleget vezetünk be. 26. Az 1-4. vagy 6-10. igénypontok bármelyike szerimi eljárás, azzal jellemezve, hogy iminostilbén toluollal, xilollal, 1,2-diklór-etánnal vagy ecetsav-etilészterrel készített szuszpenziójáfca először 1-15 mól% hidrogén-kloridot, majd 25% - 75%-os ciánsav-fölösleget vezetünk be. 27. Az 1-3. vagy 6-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,8-0,96 mólrész iminostilbén és 0,04-0,2 mólrész iminostilbén-hidroklorid (a mólrészek összege = 1) keverékének arilalifás szénhidrogénnel készített szuszpenizójába 25-75%os ciánsav-fölösleget vezetünk be. 28. Eljárás neurotróp, illetve pszyhotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-27. igénypontok bármelyike szerint előállított Carbamazepint, a gyógyszergyártásban szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel és egyéb segédanyagokkal együtt, adott esetben egyéb hasonló hatású, a Carbamazepinnel szinergetikus hatást nem mutató gyógyszerhatóanyagokkal kombinálva tablettákká, kapszulákká, pirulákká, kúpokká, emulziókká, injekciós oldatokká, inhalációs oldatokká vagy egyéb, ismert gyógyszerkészítmény-formákká dolgozzuk fel. 29. A 28. igénypont szerinti eljárás neurotróp, illetve pszyhotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 14. vagy 16. igénypontok szerint előállított Carbamazepint a gyógyszergyártásban szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel és egyéb segédanyagokkal együtt, adott esetben egyéb hasonló hatású, a Carbamazepinnel szinergetikus hatást nem mutató gyógyszerhatóanyagokkal kombinálva tablettákká, kapszulákká, pirulákká, kúpokká, emulziókká, injekciós oldatokká, inhalációs oldatokká vagy egyéb, ismert gyógyszerkészítmény-formákká dolgozzuk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 5
