202194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopentil csoporttal szubsztituált glutáramid-származékok előállítására

29

HU 202 194 B

30

-karbonilcsoportot mint amino-védőcsoportot tartalmazó (II) általános képlett! vegyületet használunk és ezt a csoportot katalitikus hidrogénczés útján távolítjuk el.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a következő, (I) általános képlet alá eső vegyületek előállítására: 2-(N2-acctil-L-lizil-amino-metil)-3- {1 -/(cisz-4-karboxi-ciklohexil)-karbamoil/-ciklopentil} -propionsav; 2-(N2-benzoil-L-lizil-amino-metil)-3- {1 -/(cisz-4-karboxi-ciklohexil)-karbamoil/-ciklopentil} -propionsav; 2-(N2-naftoil-L-lizil-amino-metil)-3-{1-/(cisz-4- -karboxi-ciklohexil)-karbamoil/-ciklopentil} -propionsav;

2-(N2-acetil-L-lizil-amino-metil)-3-{1-/(cisz-4--karboxi-cisz-3-butil-ciklohcxil)-karbamoil/-ciklopcntil)-propionsav;

2-(N2-acetil-L-lizil-amino-metil)-3-{l-/(cisz-4- -karboxi-transz-3-butil-ciklohexil)-karbamoil/-ciklo- 5 pentil} -propionsav;

2-/N2-(metán-szulfonil)-L-lizil-amino-metil)-3- (1- -/(cisz-4-karboxi-cisz-3-(3-metil-butil)-ciklohexil)-karbamoil/-ciklopentil ] -propionsav és 2-/N2-(metán-szulfonil)-L-lizil-amino-metil)-3- {l- 10 -/(cisz-4 -karboxi-cisz-3-butil-ciklohexil)-karbamoil/-ciklopentil} -propionsav,

azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyülelekct használunk.

16