202188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás poliamin-származékok előállítására
19 HU 202 188 B 20 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű RHN(CH2)DNH(CH2)IINH(CH5)I1NHR (I) vegyületek, ahol -n jelentése egész szám, melynek értéke 2-6; m jelentése egész szám, melynek értéke 5-10; R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy két kettős kötést tartalmazó 3-6 szénatomos alifás szénhidrogéncsoport, vagy-(CH2)y-(Ar)-X csoport, ahol y jelentése 0, 1 vagy 2, Ar jelentése fenil- vagy naftilcsoport és X jelentése hidrogénatom vagy -SRj általános képletű csoport, ahol R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; azzal a feltétellel, hogy n = 2 és m = 6 vagy m = 10 jelentése esetén R jelentése fenil-metil-csoporttól eltérővalamint gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R, n, m, Ar és X jelentése a tárgyi kör szerinti, y jelentése 1 vagy 2, valamely megfelelő, HNfBocXCH^-NfBocXCHiL-NfBocXCH^NH (Boc) általános képletű N-védett tetramint egy R’-halogeniddel - ahol R’ jelentése a fentiekben az R jelentésénél megadott, azzal az eltéréssel, hogy ha R jelentése X-(Ar)-(CH2)y csoport, y jelentése nullától eltérő - reagáltatunk, majd a kapott N-terminális alkilezett származékról eltávolítjuk a védőcsoportokat, b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben n és m jelentése a tárgyi kör szerinti, R jelentése -(CHjjy-XArj-X csoport, ahol y jelentése 1 vagy 2, Ar és X jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely HaNÍCHiXOH (7) általános képletű vegyületet - ahol a képletben n jelentése a tárgyi kör szerinti - valamilyen R’(CH2)„-CHO általános képletű megfelelő aldehiddel -ahol R’jelentésc X-(Ar)-képletű csoport és n’ jelentése nulla vagy egy - reduktiven alkilezünk, a kapott alkilezett terméket N-védőcsoporttal látjuk el és mezilezzük, majd a kapott N-védett és mezilezett RN(BocXCHi)n-OMs általános képletű terméket - ahol Ms jelentése mezilcsoport - valamely pro-N H (CH^-NH-pro általános képletű N-védett diaminnal - ahol pro jelentése egy N-védőcsoport - reagáltatjuk, majd a védőcsoporlokat elvátolítjuk; c) olyan általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben n, m jelentése tárgyi kör szerinti, R jelentése X-(Ar)-(CH2)y.általános képletű csoport, Ar és X jelentése tárgyi kör szerinti, y jelentése 1 vgy 2, egy NHrXCHjj.-N-XCH^-N-XCHA-NHj általános kép- I I pro pro letű - a képletben n, m jelentése a tárgyi kör szerinti, pro 5 jelentése aminovédőcsoport, részlegesen N-védett tetra-O li mint egy X-(Ar)-(CHj)0 i-G—1 általános képletű vegyülettel N-aroilezünk, majd a kapott N-aroilezett ve-10 gyületet redukáljuk és eltávolítjuk a védőcsoportokat, d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol R jelentése X-ÍArHCH^-csoport, y = 0 - valamely X-(Ar)-N(pro)-(CH2)I1NH(pro) általános képletű N-védett vegyületet egy Hal-(CH^m-Hal álta-15 lános képletű vegyülettel - ahol Hal jelentése halogénatom reagáltatunk - majd eltávolítjuk a védőcsoportokat, vagy e) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol R jelentése a tárgyi körben megadott 20 telítetlen szénhidrogén gyök - valamely MsO-(CH^fBocHCH^-NÍBocHCH^-OMs általános képletű N-védett diamin-mezilátot egy megfelelő telítetlen szénhidrogén csoportot viselő N-védett aminnal reagáltatunk, majd eltávolítjuk a védőcsoportokat. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol m értéke 6-9, n és R jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 30 képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 3, m és R jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 35 R jelentése fenilcsoport, n és m értéke az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anygokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R 40 jelentése fenil-etil-csoport, n és m értéke az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R 45 jelentése benzilcsoport, n és m értéke az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kkindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N,N’-bisz-[3-(etilamino)-propil]-l,7-heptadiamin előállítására, azzal jel-50 lemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. RHN(cH2)nNH(cHí)mNH(CH2)nNHR (I) 11
