202111. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként (R)-(E)-4-(3-foszfono-2-propenil)-2-piperazinkarbonsavat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202111B tői éssúlyosságától függ; állatokon általában kielégítő eredményeket érhetünk el naponta körülbelül 3- 30 mg/kg hatóanyag adagolásával. Nagyobb emlősállatok, például emberek esetén a javasolt napi adag körülbelül 5-800 mg (I) képletű vegyület, amelyet például célszerűen naponta 2-4 részadagra elosztva adagolhatunk. A fentiek értelmében a találmány révén lehetővé válik az (I) képletű vegyület vagy gyógyászati szemkezelésére. A találmány továbbá módszert biztosít migrén kezelésére ilyen kezelésre szoruló egyéneken; a kezelési módszer abban áll, hogy ennek az egyénnek a számára az (I) képletű vegyület vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamüyen sójának terápiásán hatásos mennyiségét adagoljuk. £ sók hatásosságának nagyságrendje az (I) képletű vegyület hatásának nagyságrendjével azonos. A találmány révén lehetővé válik továbbá hatóanyagként az (I) képletű vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása migrén kezelésére. E gyógyászati készítmények a szokásos módón, például tabletta vagy oldat alakjában állíthatók elő. Az (I) képletű vegyület bármilyen szokásos úton, különösen enterálisan, előnyösen orálisan, például tabletták vagy kapszulák alakjában, vagy parenterálisan - például befecskendezhető oldatok vagy szuszpenziók alakjában - adagolható. Az adagolási egység körülbelül 0,25 mg-tól körülbelül 400 mg-ig terjedő mennyiségben tartalmazhatja az (I) képletű vegyületet vagy hidrátját vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sóját. A gyógyászati készítmények a szokásos eljárásokkal állíthatók elő. A jelen találmány révén lehetővé válik továbbá az (I) képletű vegyület vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sójának a felhasználása olyan gyógyászati készítmények gyártására, amelyek csökkent motivációval és/vagy szociális elszigetelődéssel jellemezett kóros állapotok, valamint alvási zavarok és migrén kezelésére alkalmazhatók. 5 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként az (I) képletű (R)-(E)-4- (3-foszfono-2-propenil)-2-piperazinkarbonsavat vagy annak hidrátját vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamüyen sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásoshígító-, vivő-és/vagy segédanyagokkal összekeverve csökkent motivációval és/vagy szociális elszigetelődéssel jcüemzett kóros áüapotok, alvási zavarok vagy migrén kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.03.03.) 2. Eljárás hatóanyagként az (I) képletű (R)-(E)-4- (3-foszfono-2-propenil)-2-piperazinkarbonsavat vagy annak hidrátját vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamüyen sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverve pszichoanaleptikus gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.11.) 3. El járás hatóanyagként az (I) képletű (R)-(E)-4- (3-foszfono-2-propenil)-2-piperazinkarbonsavat vagy annak hidrátját vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamilyen sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előáüított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásoshígító-, vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverve alvási zavarok kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége; 1988.08.12.) 4. Eljárás hatóanyagként az (I) képletű (R)-(E)-4- (3-foszfono-2-propcnil)-2-piperazinkarbonsavat vagy annak hidrátját vagy gyógyászati szempontból elfogadható valamüyen sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előáüítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hígító- vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverve migrén kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.08.26.) 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 4
