202105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1,2-dihidro-3-(1-imidazolil)-6-karboxi-naftalint és sóit tartalmazó, nefropátiák elleni gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202105B A szuszpenziók és emulziók hordozóanyagként tartalmazhatnak pl. valamely természetes kaucsukot, agar-agart, nátrium-alginátot, pektint, metilcellulózt, karboxi-metil-cellulózt, vagy poli(vinilalkoholt). Az intramuszkuláris injekcióként alkalmazott szuszpenziók vagy oldatok a hatóanyag mellett tartalmazhatnak valamely gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagokat, pl. steril vizet, olívaolajat, etil-oleátot, glikolokat, mint propilén-glikol, és kívánt esetben alkalmas mennyiségű lidokain-hidrokloridot. Az intramuszkuláris injekciót vagy infúziók céljára szánt oldatok hordozóanyagkén t tar talmazhatnak pl. steril vizet vagy előnyösen steril, vizes izotónikus sóoldatok alakjában alkalmazzuk őket. A végbélkúpok a hatóanyag mellett tartalmazhatnak valamely gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagot, mint pl. kakaóvaj, poli(etilén-glikol), polioxi-etilén-szorbitán-zsírsavészter, mint felületaktív anyag vagy lecitin. Az alábbi példák a találmány illusztrálására szolgálnak, annak oltalmi körét nem korlátozzák. 1. példa 100 mg hatóanyagot tartalmazó, 300 mg tömegű tablettákat állítunk elő az alábbi módon: Összetétel (10000 db tablettára) 7 1,2-dihidro-3-( 1 -imidazolil)-6-karboxi-naf talin 1000 g laktóz 1420 g kukoricakeményítő 475 g magnézium-sztearát 30 g Az 1,2-dihidro-3-(l -imidazolil)-6-karboxi-naf - talin, a laktózt és a kukoricakeményítő félért összekeverjük, majd a keveréket 0,5 mm lyukbőségű szitán áttörjük. 36 mg kukoricakeményítőt 300 meleg vízben szuszpendálunk, és az így kapott masszát használjuk a poranyag granulálására. A granulátumot megszárítjuk, 1,4 mm lyukbőségű szitán áteresztjük, azután hozzáadjuk a keményítőből viszszamaradt mennyiséget, valamint a talkumot és a magnézium-sztearátot, gondosan elkeverjük, és 10 mm átmérőjű lenyomatokat tartalmazó szerszámokkal tablettákká dolgozzuk fel. 2. példa Intramuszkuláris injekció Injektálható készítményt úgy állítunk elő, hogy az l,2-dihidro-3-(l-imidazolil)-6-karboxi-naftalin nátriumsójából 100mg-ot 1-2 ml steril vízben vagy steril normál fiziológiás sóoldatban oldunk. 3. példa 100 mg-os kapszulák 1,2-dihidro-3-( 1 -imidazolil)-6-karboxi-8-naftalin 100 mg laktóz 248 mg kukoricakeményítő 50 mg magnézium-sztearát 2 mg összesen: 400 mg A keveréket kétrészes, kemény zselatin kapszulákba töltjük. 4. példa 100 mg-os végbélkúp 1,2-dihidro-3-( 1 -imidazolil)-6-karboxi-naftalin 0,10g lecitin 0,14 g kakaóvaj 1,76 g összesen: 2,00 g SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként l,2-dihidro-3-(l-imidazolil)-6-karboxi-naftalint és/vagy egy vagy több gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerészeiben szokásos hordozó- vagy vivőanyagokkal és adott esetben egyéb adalékanyagokkal összekeverve nefropátiák elleni gyógyászerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot glomerulonefritisz kezelésére alkalmas gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 5
