202102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orális adagolására alkalmas szabályozott hatóanyag-felszabadulású gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202102B

5. példa

Összetétel kapszulánként: mg

2. példa szerint előállított 5

szabályozott felszabadulású acrivastin 85,5 (-12 mg

acrivastin)

Pseudoephedrin szabályozott

felszabadulásúszemcsékformájában 10

(Eurand) 155,0 (-90 mg

pseudoephedrin)

Talkum 1,2

241,7

15

Eljárás

Az acrivastint és a pszeudoephedrint külőn-külőn a talkummal elkevertük és a két poranyagot kapszulákba töltöttük.

7

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás orális adagolásra alkalmas szabályozott felszabadulású antihisztamin gyógyszerkészít' 25

mények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként acrivastint vagy gyógyászatiig elfogadható sóját és adott esetben még más gyógyszerészetiig elfogadható adalékanyagot is tartalmazó diszkrét szemcsék felületét a következő összetételű 30

bevonattal vonjuk be:

a) akrilsav vagy metakrilsav egy vagy több alkilészteréből mint ismétlődő monomeregységekből álló polimer vagy kopolimer, és

b) etil-cellulóz, 35

amely bevonatban az a) és b) komponenseket 2:1

és 1:2 közötti tömegarányban alkalmazzuk adott

esetben egyéb ismert adalékanyaggal együtt, és a kapott szemcséket adott esetben más a terápiában szokásos hatóanyaggal elkeverjük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonó anyag a) komponenseként akrilsav vagy metakrilsav egy vagy több 1-4 szénatomos alkUészterének Idpolimerjét alkalmazzuk.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonóanyag a) komponenseként 100 000 és 950 000 közötti átlagos molekulatömcgű kopolimer t alkalmazunk.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) és b) komponenseket 1:1 tömegarányban alkalmazzuk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonatban az a) és b) komponensek mellett 5-40 tömeg% mennyiségben még a bevonat porozitásút módosító adalékanyagot is alkalmazunk.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy porozitás-modifikáló anyagként mannitot alkalmazunk.

7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acrivastint hidrogénldorid-sója formájában alkalmazzuk.

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonatos szemcséket egység-dózis formájú készítménnyé alakítjuk.

9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szemcséket még további hatóanyaggal is elkeverjük.

10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy további hatóanyagként pseudoephedrint alkalmazunk.

11. Az 1 -10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy á bevonatos szemcséket 50-80 *C közötti hőmérsékleten hőkezeljük.

8

cw«ch.cooh

CHj

Cl)

5