202100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként heterociklusos peptidszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

202100 B

(22) Bejelentés napja: 1988.11.22. (21) 5992/88 (33) DE

(51) Int Q5

(32) 1987.11.24.

A61K9/20

(31) P 37 39 690.0

A 61K17/30

(41) (42) Közzététel napja: 1989.06.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.02.28 SZKV/1991.02.

(72) Feltalálók:

dr. Fülberth Werner, dr. Leeb Richard, dr. Radau Manfred, Kelkheim/Taunus, dr. Stammberger Willi, Hofheim/Taunus (DE)

(73) Szabadalmas:

Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE)

(54) ELJÁRÁS HATÓANYAGKÉNT HETEROCIKLUSOS PEPTIDSZÁRMAZÉKOKAT TARTALMAZÓ STABIL GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás stabil gyógyszerkészítmények előállítására.

A találmány szerinti eljárással hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket vagy ezek fizikailag elfogadható sóit—a képletben

R jelentése hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport,

R1 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport vagy ’a’ általános képletű csoport — a képletben m értéke 1, 2,3vagy4,és

A és B jelentése azonos vagy eltérő és jelentenek hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos aÜdlcsoportot,

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport és

R4 és R5 a hozzájuk kapcsolódó atomokkal együtt heterociklusos, mono-, bi- vagy triciklusos hidrogénezett vagy részben hidrogénezett gyűrűrendszert alkotnak, amely egy nitrogénatomot és 4- 15 gyűrűt alkotó szénatomot tartalmaz, és amely adott esetben 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált lehet—és szokásos gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyagot és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyagot tartalmazó stabil gyógyszerkészítményeket állítanak elő úgy, hogy a hatóanyagot annak tömegére vonatkoztatva 3-25%, előnyösen 6-15% hidroxi-propil-metil-cellulóz vagy poli(vinil-pirrolidon) polimer védőfilmmel bevonják, a hatóanyag környezetét puffer adagolással pH- 5,5-8, előnyösen pH- 6,5-7 értékre állítják be. és adott esetben ismert segédanyagokkal préselik.

» i

bs-n'c;;cHcoor:

r‘-CH .»-CH-CHj-CHj-R \ n "

c

»\ 3

0 OR

A leírás terjedelme: 7 oldal, 4 ábra

(I)

HU 202 100 B