201955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ribofuranuronsavszármazékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 201955B

12

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű, a 2-es helyzetben szubsztituált 1 ’-dezoxi-l ’-(6-9-purinil)-ß-D-ribofuranuronsav-amid és -tioamid-származékok előállítására —ahol az (I) képletben

Rl jelentése 1h6 szénatomos alkilcsoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy adott esetben 9- 35 atomszámú halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, -S02-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal, trifluor-metil-csoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport;

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

Ró jelentése halogénatom; 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy -ORi, -SR* vagy -NR4R5 általános képletű csoport, amelyekben R* és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése oxigén- vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése O ésRi jelentése 1 -6 szénatomos alkilcsoport, akkor Ró jelentése brómatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy - OR4, -SR4-vagy -N-R4

Rs általános képletű csoport, ahol R4 jelentése (1-4 szénatomos alkil)-csoport és Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű, 1 ’-dezoxi-l ’-(6-amino-9- purinil)-2\3 ’-izopropilidén-ß- D-ribofuranuronsav-amidból vagy -tioamidból — ahol a (II) általánosképletben Ri, R3, Ró ésX jelentése a fentiekben meghatározott — az izopropilidéncsoportot lehasítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű, 2-es helyzetben szubsztituált 1 ’-dezoxi-r-(6-amino-2-metil-9-purinil)-ß- D-ribofuranuronsav-amid és -tioamid-származékok előállítására —ahol az (la) képletben

Rl* jelentése 1-6 szénatomos alkil- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport; adott esetben 9-35 atomszámú halogénnel, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, -S02-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal, mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport;

R3* jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport;

Ró* jelentése 9-35 atomszámú halogénatom; 1- 4 szénatomos alkilcsoport; vagy -OR4, -SR4 vagy - NR4R5 általános képletű csoport, amelyekben R4 és R5 jelentése a fentiekben meghatározott; és X oxigén- vagy kénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése oxigénatom és Rí* jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, akkor Ró* jelentése brómatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -OR4, -SR4, vagy -N-R4 R5

11

általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos alkil)-csoport és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű 5 kiinduló anyagot alkalmazzuk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Ib) általános képletű, 2-es helyzetben szubsztituált í’-dezoxi-l’-(6-9-purinil)-ß-D-ribofuranuronsav-amid és -tioamid-származékok előállítására — ahol az (Ib) 10 képleten

Rlb jelentése 1-6 szénatomos alkil- vagy 3-7

szénatomos cikloalkilcsoport; vagy adott esetben 9- 35 atomszámú halogénnel, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, -S02-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal, 15 trifluor-metil-csoporttal mono- vagy diszubsztitumos alkilcsoport; metoxi-, metil-tio-, metil-amino- 20 vagy dimetil-amino-csopor t; és

X oxigén- vagy kénatomot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése oxigénatom és Rib jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, akkor Ró*5 jelentése brómatom, 1-4 szénatomos al- 25 kilcsoport vagy -OR4, -SR4, vagy-N-R4 Rs

általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos alkil)-csoport és 30 Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű kiinduló anyagot alkalmazzuk.

4. Eljárás vérnyomáscsökkentő, koszorúértágító és a vér lipidszintjét csökkentő hatású gyógyászati

35 készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol Ri, R3, Ró . és X jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy egyéb segéd- 40 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé

alakítunk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (la) általános képletű

45 vegyületet alkalmazunk — ahol Rí*, Rs®, Ró* és X

jelentése a 3. igénypont tárgyi körében meghatározott.

6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 4. igénypont

50 szerinti eljárással előállított (Ib) általános képletű

vegyületet alkalmazunk — ahol Rr, R3. Ró” és X jelentése a 3. igénypont tárgyi körében meghatározott.

ált fenilcsoport;

R3b jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; Rób jelentése klór- vagy brómatom; 1 -4 szé

7