201953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nukleozidszármazékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201953 B 27 28 sal elegyített komponensek közvetlen préselésével készítjük. Az E készítményben alkalmazott lfktóz közvetlen préselésre alkalmas típus (Dairy Crest— „Zeparox”). D Készítmény mg/kapszula Hatóanyag 250 Előzselatinizált keményítő NF15 150 400 E Készítmény Hatóanyag Laktóz Avicel mg/kapszula 250 150 100 500 F Készítmény (szabályozottan felszabaduló készítmény) A készítményt a povidon oldattal nedvesített hatóanyagok nedves granulálásával, majd magnézium-sztearát adagolással és préseléssel készítjük. mg/tabletta a) Hatóanyag 500 b) Hidroxi-propil-metil-cellulóz (Methocel K4M Premium) 112 c) Laktóz B.P. 53 d) Povidon B.P.C. 28 e) Magnézium-sztearát 7 700 2. Formálási példa Kapszula készítmények A Készítmény Az 1. példa D készítményénél felsorolt komponenseket elegyítjük egymással, és kétrészes keményzselatin kapszulába töltjük. A következőkben ismertetendő B készítményt hasonló módon állítjuk elő. B Készítmény mg/kapszula a) Hatóanyag 250 b) Laktóz B.P. 143 c) Nátrium keményítő-glikolát 25 d) Magnézium-sztearát 2 4205 C Készítmény a) Hatóanyag b) Macrogol 4000 BP mg/kapszula 250 350 600 Kapszulákat készítünk a Macrogol 4000 BP-t megolvasztva, a hatóanyagot az olvadékban diszpergálva, és az olvadékot kétrészes keményzselatin kapszulába töltve. D Készítmény Hatóanyag Lecitin Földimogyoró olaj mg/kapszula 250 100 100 450 Kapszulákat készítünk a hatóanyagot lecitinben és földimogyoró-olajban diszpergálva, majd a diszperziót lágy, elasztikus zselatin kapszulákba töltve. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 E készítmény (szabályozottan felszabaduló kapszula) A következő szabályozottan felszabaduló kapszula készítményt úgy állítjuk elő, hogy az a), b) és c) komponenseket extruderben extrudáljuk, majd az extrudátumot gömbökké alakítjuk, és szárítjuk. A szárított szemcséket ezután a felszabadulást szabályozó membránnal d) vonjuk be, és kétrészes keményzselatin kapszulába töltjük. mg/kapszula a) Hatóanyag 250 b) Mikrokristályos cellulóz 125 c) Laktóz BP 125 d) Etil-cellulóz 13 513 3. Formálási példa Injektálható készítmények A Készítmény Hatóanyag 0,200 g 0,1 mólÁ-es hidrogén-klorid oldat ph 4,0-7,0 0,1 mól/l-es nátrium-hidroxid oldat pH 4,0-7,0 (beállításukhoz elegendő mennyiségben) Steril víz kiegészítésül 10 ml-re A hatóanyagot a víz nagyobb részében 35-40 °C- on oldjuk, az oldat pH-ját hidrogén-kloriddal vagy nátrium-hidroxiddal 4,0-7,0 közé állítjuk. Ezután az oldatot vízzel feltöltjük, steril mikropórusos szűrőn szűrjük steril 10 ml-es fiolákba (1. típus), és sterilen lezárjuk. B Készítmény Hatóanyag 0,125 g Steril pirogénmentes, pH 7-es foszfátpuffer kiegészítésként 25 ml-re 4. Formálási példa Intramuszkuláris injekció Hatóanyag Benzil-alkohol Glikofurol 75 Tömeg (g) 0,20 0,10 1,45 Injekciós minőségű víz kiegészítésként 3,00 ml-re A hatóanyagot glikofurolban oldjuk. Ezután a benzil-alkoholt hozzáadjuk, és oldjuk, majd 3 ml vizet adunk hozzá. Az elegyet ezután steril mikropórusos szűrőn szűrjük, és 3 ml-es steril sárga üvegfiolákba (1. típus) szűrjük, majd sterilen lezáijuk. 5. Formálási példa Szirup készítése A Készítmény Hatóanyag Szorbit oldat Glicerin Nátrium-benzoát Őszibarack aroma Tömeg (g) 0,2500 1,5000 2,0000 0,0050 17.42.3169 0,0125 ml Tisztított víz kiegészítésül 5,0000 ml-re A hatóanyagot glicerin és a tisztított víz nagy 15
