201944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoxazolo-azepin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 HU 201944 B 20 pontban adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletü 2-metil-2,3,4,5,7,8-hexahid- 5 ro-3-oxo-6H-izoxazolo[4,5-d]azepin-hidrobro-mid előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkórű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat al- 10 kalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -etil-2,3,4,5,7,8-hexahidro-3-oxo-6H-izoxazolo[4,5-djazepin-hidrogén-fumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban 15 adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -propil-2,3,4,5,7,8-hexahidro-3-oxo-6H-izoxa- 20 zolo[4,5-d]azepin-hidrogén-fumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 25 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -benzil-2,3,4,5,7,8-hexahidro-3-oxo-6H-izoxazolo(4,5-d]azepin-hidrogén-fumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkörű mégha- 30 tározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,6- -dimetil-2,3,4,5,7,8-hexahidro-3-oxo-6H-izoxazolo[4,5-d jazepin-hidroklorid előállítására, az- 35 zal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 40 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -etil-6-metil-2,3,4,5,7,8-hexahidro-3-oxo-6H-izoxazolo[ 4,5-d ]azepin-hidrogén-fumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -propil-6-raetil-2,3,4,6,7,8-hexahidro-3-oxo-6H-izoxazolo[4,5-d]azepin-szeszkvi-hidrogén-fumarát előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3- -etoxi-5,6,7,8-tetrahidrö-4H-izoxazolo-[4,5-d]azepin-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban adott, részben szűkebbkörű meghatározásoknak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. 14. Eljárás az (I) általános képletü vegyületeket - ahol az Rl, R2 és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadott meghatározás vagy a 2-13. igénypontok bármelyikében adott szűkebbkörű meghatározások szerintivel - hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az előző igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletü vegyűletet - ahol R1, R2 és R3 jelentése a fentivel egyező - valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati alkalmazásra megfelelő készítménnyé alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4979 - KJK 91.3703.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 12
