201939. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro[kinazolin-4,4'-imidazolidin]-származékok előállítására

9

HU 201939 B

10

2-5. Referenciapéldák

Megfelelő kiindulási anyagokból az 1. referenciapéldában ismertetett módon a következő vegyületek állíthatók elő: 5

(2) 5- hidroxi- 5- [ 2- (izob u toxi- kar bonil-amino)-fenil]-imidazolidin-2,4-dion, op. 173- -174 °C (bomlik);

(3) 5-hidroxi-5- [ 2- (etoxi-kar bonil-amino)-fenil]-imidazolidin-2,4-dion, op. 169- 10 -170 °C (bomlik);

(4) 5- hid roxi- 5- [ 2- (e toxi- kar bonil-amino)-fenil]-imidazolidin-2,4-dion, op. 189- -190 °C (bomUk);

(5) 5-hidroxi-5-[2-(metoxi-karbonil-ami- 15 no)-fenil]-imidazolidin-2,4-dion, op. 192 °C (bomlik).

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20

1. Eljárás az (I) általános képletú kinazolin-származékok és sóik - az (I) általános képletben

R1 jelentése rövidszénláncú 25

alkilcsoport vagy hidrogénatom,

R2, R3, R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy rövidszén- 30 láncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelentenek, vagy pedig R2, R3, R4 és R5 közül

két szomszédos csoport 35 együtt terminális végükön rövidszénláncú alkilén-dioxicsoportot alkotnak és a másik két csoport hidrogénatomot je- 40 lent -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletú 5-alkoxi-imidazolidin-származékot - a képletben -COOR6 jelentése

védett karboxilcsoport és R7 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, mig R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - egy rövidszénláncú alkil-aminnal vagy ammóniával reagáltatunk, majd adott esetben egy Így kapott terméket intramolekuláris ciklizálásnak vetünk alá és kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletú terméket sóvá alakítunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási (III) általános képletú 5-alkoxi-imidazolidin-származékként valamely (II) általános képletú 5-hidroxi-5- -[2-(alkoxi-karbonil-amino)-fenil]-imidazolidin-származék - a képletben R2, R3, R4, R5 és -COOR6 jelentése az 1. igénypontban megadott - és egy rövidszénláncú alkanol reagáltatása útján kapott vegyületet használunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási (II) vagy (III) általános képletú vegyületként olyan vegyületeket használunk, amelyek képletében R1 jelentése rövidszénláncú alkilcaoport vagy hidrogénatom, R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent, vagy R3 és R4 együtt terminális végükön rövidszénláncú alküén-dioxicsoportot alkotnak és R5 jelentése hidrogénvagy halogénatom.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) vagy (III) általános képletú vegyületeket használunk, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy- metü- vagy n-butilcsoport, R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metüvagy metoxicsoportot jelent, vagy R3 és R4 együtt terminális végükön metilén-dioxicsoportot alkotnak, és R5 jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4978 - KJK

91.3702.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

7