201938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[2,1-b]kinazolin- és imidazo[1,2-a]pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 HU 201938 B 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletú vegyületek - ahol Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy metilcsoport,-NR2R3 jelentése kis szénatomszámú dial-kil-amino-, 1-piperidinil-, 1-homopiperidinil- vagy 4-morfolinil-csoport és X jelentése -CH= vagy -N= -előállítására, azzal jellemezve, hogy egy H2NNR2R3 általános képletú hidrazint - ahol-NR2R3 jelentése a fenti - egy (III) általános képletú vegyülettel - ahol Rí és X jelentése a fenti, R< jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és Y jelentése halogénatom vagy nitrocsoport - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletú vegyületek szőkébb kőrét képező (la) általános képletú vegyületek- ahol -NRzRs és X jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, azzal jelle- 25 mezve, hogy egy H2NNRzR3 általános képletú hidrazint - ahol -NR2R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - egy (Illa) általános képletú vegyületW - ahol X, Y és R4 jelentése az 1. igénypontban 30 megadott - reagáltatunk. „ 3. Az 1. igényfont szerinti eljárás az (I) általános képletú vegyületek szúkebb körét képező (Ib) általános képletú vegyületek- ahol -NR2R3 jelentése az 1. igénypontban 35 megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy H2NNR2R3 általános képletú hidrazint - ahol -NR2R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - egy (Illb) általános képletú vegyülettel - ahol Y és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (Ib) általános képletú vegyületek előállítására- ahol -NR2R3 jelentése 1-piperidinil-, 1-homopiperidinil- vagy 4-morfolinil-csoport -, azzal jellemezve, hogy egy HzNNRzR3 általános képletú hidrazint - ahol -NR2R3 jelentése a fenti - egy (Illb) általános képletú vegyület - ahol Y és R< jelentése a 3. igénypontban megadott - reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,10- -dihidro-10-(4-morfonil)-imidazo[2,l-b]kinazolin-5(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, 5 hogy N-amino-morfolint l-(2-fluor-benzoil)-2- -metiltio-2-imidazolinnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,10- -dihidro-10-(l-piperidinil)-imidazo[2,l-b]kinazolin-5(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, 10 hogy 1-amino-piperidint l-(2-fluor-benzoil)-2-metiltio-2-imídazolinnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10- -(hexahidro-lH-azepin-l-il)-2,10-dihidroimidazo[2,l-b]kinazolin-5(3H)-on előállítására, azzal 15 jellemezve, hogy N-amino-homopiperidint 1- -(2-fluor-benzoil)-2-metiltio-2-imidazolinnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,10- -dihidro-10-(dimetil-aroino)-imidazo[2,l-b]ki-20 nazolin-5(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,1-dimetil-hidrazint l-(2-fluor-benzoil)-2-metiltio-2-imidazolinnal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,10- -dihidro-10-(4-morfolinil)-imidazo[l,2-a)pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy N-amino-morfolint l-(2-klór-piridil-3-karbonil)-2-metiltio-2-imidazolinnal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,10-dihidro-10- (l-piperidinil)-imidazo[ 1,2- -a]pirido[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 1-amino-piperidint l-(2-klór-piridil-3-karbonil)-2-metiltio-2-imidazolinnal reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 10- -(hexahidro-lH-azepin-l-il)-2,10-dihidroimidazo[l,2-a)pirido-[2,3-d]pirimidin-5(3H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy N-amino-ho-40 mopiperidint l-(2-klór-piridil-3-karbonil)-2- -metiltio-2-imidazolinnal reagáltatunk. 12. Eljárás hörgőtágító gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) 45 általános képletú vegyületet, ahol Ri. Rí. R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszeriparban szokásosan alkalmazott hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4978 - KJK 91.3702.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 7
