201937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolo-kinoxalin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 HU 201937 B 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képle tű szubsztituált indolo-kinoxalin-származékok - a képletben Rí jelentése legfeljebb 4 azonos vagy eltérd szubsztituens, az 1-4-es és/vagy 7- -10-es helyzetben, amely szubsztituens halogénatom, előnyösen brómatom, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsöpört, trifluor-metil-csoport vagy triklór-metil-csoport lehet, X jelentése ~(CH2)nR2 általános képletű csoport, az utóbbi képletben R2 jelentése -CN, ftálimido-, morfolino-, -NH2, vagy -NRsIte képletű csoport, ahol Rs és Re jelentése egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport, és n értéke 1 és 4 közötti egész szám -és gyógyászatiig elfogadható, savakkal vagy halogénekkel, előnyösen jóddal, jód-monoklor id dal vagy jód-monobromiddal alkotott addiciós termékeik előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) egy (II) általános képletű szubsztituált kinoxalin-Bzármazékot - a képletben Rí jelentése a tárgyi körben megadott -egy Hlg-CH2X általános képletű vegyülettel - a képletben X jelentése a tárgyi körben megadott, és Híg jelentése halogénatom - reagáltatunk, vagy (b) egy (III) általános képletű szubsztituált kinoxalinszármazékot - a képletben Rí és X jelentése a tárgyi körben megadott - melegítéssel átrendezünk, és kivánt esetben (i) egy kapott, X helyén -(CH2)n-iCN általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet X helyén -(CH2)nNH2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk, vagy (ii) egy kapott, R2 helyét ftálimidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrazinoi hasítással R2 helyén aminocsoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, és/vagy (iii) kivánt esetben egy kapott vegyületet gyógyászatiig elfogadható, savval vagy halogénnel alkotott addiciós vegyületté aikitunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében az X jelentésére megadott -(CH2)nR2 általános képletű csoportban R2 jelentése -N(CHa)2 és n értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületet használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 9-bróm-6-(/3-dimetilamino-etil)-6H-indolo[ 2,3- b ] kinoxalin, 2.3- dimetil-9-bróm-6-(/3-dimetiimino-etil)-indolo[2,3-b]kinoxalin, 2.3- dimetil-6-(ß-dimetilamino-etil)-6H-indolo[ 2,3-b ] kinoxalin, 2-metil-9-klór-6-(ű-dimetilamino-etil)-6H-indolo[2,3-b]kinoxalin, vagy 2-metil-9-bróm-6-(/5-dimetiimino-etil)-6H-indolo[2,3-b]kinoxalin és savaddiciós BÓik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületet használjuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek foszfono-alkánsavakkal alkotott addiciós vegyületei előállítására, azzal jellemezve, hogy az adduktum előállítását foszfono-alkánsavval végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a foszfono-alkánsavként foszfono-hangyasavat használunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy foszfono-alkánsavként foszfono-ecetsavat használunk. 7. Eljárás rákellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben Rí és X jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható, savval vagy halogénnel alkotott addiciós termékét a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé formáljuk. 8. Eljárás antivirális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben Rí és X jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható, savval vagy halogénnel alkotott addiciós termékét a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé formáljuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás DNS-virus elleni gyógyászati készítmény elóállí-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
