201934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-piridin-származékok előállítására
1 HU 201934 B 2 A találmány tárgya eljárás új imidazo-piridin-vegyületek és ezek gyógyászati szempontból elfogadható sói elóállítására. Közelebbről & találmány olyan új imidazo-piridin-vegyületek és ezek gyógyászati szempontból 5 elfogadható sói elóállítására irányul, amelyek fekélygátló hatásukkal tűnnek ki. Ennek megfelelően a találmány tárgya eljárás új imidazo-piridin-vegyületek és ezek gyógyászati szempontból elfogadható savad- 10 diciós sói előállítására, amelyek a fekély gyógyítására használhatók fel. E vegyületekből gyógyszerkészítmények állíthatók elő, amelyek aktiv komponensként az említett imidazo-piridin-vegyületeket vagy 15 ezek gyógyászati szempontból elfogadható sóit tartalmazzák. A találmány szerinti imidazo-piridin-vegyületek újak és az (I) általános képlettel Írhatók le, amelyben 20 R1 jelentése 2-4 szénatomos alkinilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 25 R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése aminocsoport, 1-6 szénatomos alkanoil-amino-, 1-6 szénatomos alkanoil-oxi-( 1-6 szénatomos alkanoil)-amino-, 30 hidroxi-(l-6 szénatomos alkanoil)-amino-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-, ureido-, 1-4 szénatomos alkil-ureido-, tioureido- vagy benzoil-tioureido-csoport, 35 R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metil-csoport, halogénatom, nitro-, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-, 1- -4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy N,N—di—(1—4 szénatomos alkil)-szulfamoil-cso- 40 port, és A jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületek az 1-8. eljárással állíthatók 45 elő; e képletekben R1, R2, R3, R4, Rs és A jelentése az előbbiekben meghatározott, R4» jelentése védett aminocsoport, 50 R*b jelentése aroil-tio-ureido-csoport, R4c jelentése tioureidocsoport, 55 R4d jelentése védett hidroxi-(l-4 szénatomos )-alkanoil-amino-csoport, R4e jelentése hidroxi-(l-4 szénato- 60 mos)-alkanoil-amino-csoport, R5» jelentése védett aminocsoport, és X1 és X2 jelentése egyaránt savmaradék. 65 A találmány szerint úgy járunk el, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját - e képletben R1, R2 és R5 jelentése az előbbiekben meghatározott- egy (III) általános képletű vegyülettel vagy savaddiciós sójával - e képletben R3; R4 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és X1 jelentése savmaradék - reagáltatjuk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját - e képletben R3, R4, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott - egy (V) általános képletű vegyülettel- e képletben R1 és R2 jelentése az előbbiekben meghatározott és X2 jelentése savmaradék - reagáltatjuk, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárás szerint előállított (I) általános képletű vegyületet i) vagy savaddiciós sóját - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott, és R4 1-6 szénatomos alkanoil-amino-, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-(l-6 szénatomos alkanoil)-amino-, hidroxi-(l-6 szénatomos alkanoil)-amino-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilamino-, ureido-, 1-4 szénatomos alkil-ureido-, tioureido- vagy benzoil-tioureido-csoport - eliminációs reakciónak vetjük alá az R4» amino-védócsoportjának eltávolítására, olyan (I) általános képletű vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben megadott és R4 aminocsoport - és/vagy ii) - ahol Rl, R2, R3, Rs és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 aminocsoport - amino-védöcsoport bevitelére alkalmas reagenssel reagáltatunk, olyan (I) általános képletű vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására - ahol R1, R2, R3, R4, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott, azonban R4 aminocsoporttól eltérő - és/vagy iii) - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 jelentése benzoil-tio-ureido-csoport - eliminációs reakciónak vetjük alá az R*-ben jelenlevő benzoilcsoport eltávolítására, olyan (I) általános képletű vegyületek vagy savaddiciós sóik előállítására - ahol Rl, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4 jelentése tio-ureido-csoport - és/vagy iv) - ahol R1, R2, R3, R5 és A jelentése az előbbiekben meghatározott és R4d jelentése 1-4 szénatomos alkanoiloxi-(l-4 szénatomos alkanoil)-amino-csoport eliminációs reakciónak vetjük alá az R^ben jelenlevő hidroxi-védőcsoport eltávolítására, olyan (I) általános kép-3
