201923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok és sóik, valamint ezen piperazin-származékokat és sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
77 HU 201 923 B 78 R1, R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy c) egy (VI) általános képictű vegyülctct - a képletben A,B,X,Rl,R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott -redukálunk; és kívánt esetben az a)-c) eljárások bármelyikének végrehajtása után kapott (I) általános képletű vegyületen az i-v) és/vagy vi) átalakítások valamelyikét végezzük: i) egy, az R csoportban lévő szubsztituált aminocsoportot aminocsoporttá alakítunk; ii) egy, az R csoportban levő nitrocsoportot aminocsoporttá redukálunk; iii) egy, az R csoportban lévő aminocsoportot (1-4 szénatomos alkil-szulfonil)-aminocsoporttá szulfonálunk; iv) egy szubsztituált hidroxiesoport jelentésű X csoportot hidroxiesoporttá hidrolizálunk; v) egy, az R csoportban lévő 1-4 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot karboxiesoporttá hidrolizálunk; vi) egy 1-4 szénatomos alkanoil-aminocsoport jelentésű X csoportot aminocsoporttá hidrolizálunk; és kívánt esetben szétválasztjuk az izomereket, és/vagy savaddíciős sót képezünk. (Elsőbbsége: 1989.02.03.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck előállítására, amelyek képletében A jelentése a kapcsolódó gyűrű két szénatomjával együtt képzelt tetszés szerint orientált piridingyűrű, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vcgyülctckct használunk. (Elsőbbsége: 1989.02. 03.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegy ületek előállítására, amelyek képletében X jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyülcteket használunk. (Elsőbbsége: 1989.02.03.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck előállítására, amelyek képletében B jelentése ctiléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1989.02.03.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vcgyülctckct használunk. (Elsőbbsége: 1989.02.03.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vcgyülctckct használunk. (Elsőbbsége: 1989.02.03.) 7. Eljárás az (I) általános képletű piperazin-származékoka képletben A jelentése a kapcsolódó gyűrű két szénatomjával együtt képzett tetszés szerint orientált piridingyűrű; B jelentése ctiléncsoport; X jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, 1- 4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-, aminő- vagy nitrocsoport; R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R jelentése fcnilcsoport, amely egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan lehet helyettesítve az alábbi szubsziiiuensckkcl: halogénatom, hidroxi-, karboxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, ciano-, 2-4 szénatomos alkenil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, fcnil-, fenoxi-, imidazolil-, piridiloxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-amino-, karbamoil-„ 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, triíluor-mctil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-4 szénalomos alkilén-dioxi-, amino- és/vagy nitrocsoport -, geometriai és optikai izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyüld - a képletben Y jelentése valamilyen kilépő csoport; és A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vcgyülcttcl - a képletben R1, R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy b) egy (IV) általános képletű vegyülctct - a képletben A, B és X jelentése a tárgyi körben megadott - egy (V) általános képletű vcgyülcttcl - a képletben Y jelentése valamilyen kilépő csoport; és R1, R2 és R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; és kívánt cselben az a) vagy b) eljárások bármelyikének végrehajtása után kapott (I) általános képletű vegyületen az i-v) átalakítások valamelyikét végezzük: i) egy nitrocsoportot tartalmazó R csoportot aminocsoporttá redukálunk; ii) egy aminocsoportot tartalmazó R csoportot (1-4 szénatomos alkil-szulfonil)-aminocsoporttá szulfonálunk; iii) egy szubsztituált hidroxiesoport jelentésű X csoportot hidroxiesoporttá hidrolizálunk; és kívánt esetben szétválasztjuk az izomereket, és/vagy savaddíciós sót képezünk. (Elsőbbsége: 1988.03.03.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck előállítására, amelyek képletében X jelentése hidrogénalom, azzaljellemezve, hogy megfelelően szubsztituállkiindulási vcgyülctckct használunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 03.) 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyülcteket használunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 03.) 10. A 7-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vcgyülctck előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom, azzaljellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyülcteket használunk. (Elsőbbsége: 1988. 03. 03.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 38
