201922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-benzoxatiepin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
szubsztiluált fenilcsopori, fcnil-(l -4 szénatomos alkil)-, difcnil-(l-4 szénatomos alkil) vagy 5-7 tagú, egy N-atomot tartalmazó heteroaromás csoport, X jelentése hidrogénatom, hidroxi-metil-, 1-5 szénatomos alkanoil-oxi-mctil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, fcnil-(l-4 szénatomos alkil)-karbamoil - vagy karboxiesoport, Y jelentése ^C=0 vagy C-OR5 csoport, amelyben Rs jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos aíkanoil - vagy fcnil-karbainoil-csoport n értéke 1 és 6 közötti egész szám -azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képleté vcgyülctct - a képletben Rí és X jelentése a fenti - egy (III) általános képleté vegyülctlcl - a képletben R3, R, és n jelentése a fenti és W jelentése halogénatom vagy R-S02-0- általános képleté csoport, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-, fcnil- vagy p-toluil-csoport, kondenzálunk, vagy kondenzálunk majd redukálunk, vagy b) egy (IV) általános képleté vcgyülctct - a képletben Rl X, Y jelentése a fenti és W’ jelentése azonos a fentiekben W jelentésére megadott jelentésekkel - egy (V) általános képleté vegy ülcltcl - a képletben R3 és R4 jelentése a fenti - rcagáltatunk, vagy c) egy (VI) általános képleté vcgyülctct - a képletben Rí, X, Y, n jelentése a fenti - egy (V) általános képleté vegy ülcttel - a képletben R3 és R4 jelentése a fenti - rcduku'v körülmények között rcagáltatunk, vagy d) egy (VII) általános képleté vcgyülctct - a képletben Rlt X, Y, R3 és n jelentése a fenti - redukálunk és kívánt esetben i) bármely fentiek szerint nyert (I) általános képleté vegyülctet, amelynek képletében X jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-karbomil-csoport, hidrolízissel olyan vegyületté alakítunk, amelyben X jelentése karboxilcsoport, és/vagy ii) bármely fentiek szerint nyert (I) általános képleté vegyülctet, amelynek képletében Y jelentése H^CH-ORj általános képleté csoport, amelyben Rj jelentése hidrogénatom, acilczésscl vagy karbamoilezésscl olyan vegyületté alakítunk, amelyben R5 jelentése 1-6 szénatomos alkanoil- vagy fcnilkarbamoil-csoport, és/vagy iii) bármely fentiek szerint nyert (I) általános képleté vegyülctet savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.04.4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képleté vegyületek cs savaddíciós sóik előállítására - a képletben Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fcnil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, amely utóbbiban a fcnilcsoport adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubszliluálva lehet, továbbá R3 és Rt együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal lehet fcnil-pipcridil-, bcnzoil-pipcridilcsoport, amelyben a fcnilcsoport halogénatommal szubsztituálva van, továbbá 41 HU lehet morfolinil- vagy piperazinilcsoport, amely utóbbi a 4-es helyzeté N-atomon valamely következő csoporttal szubsztituálva van: 1-4 szénatomos alkil-, adott esetben 1- 3 halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fcnilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, difcnil-(l-4 szénatomos alkil)csoport, X jelentése hidrogénatom, hidroxi-metil-, 1-5 szénatomos alkanoil-oxi-melil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, fcnil-1-4 szénatomos alkil-karbamoil - vagy karboxiesoport, Y jelentése J^C=0 vagy j^C-ORs csoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkanoil- vagy fcnil-karbamoil-csoport n értéke 1 és 6 közötti egész szám - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1983.12.14.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R3 és R» jelentése 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport vagy R3 és R4 együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperazinilcsoportot jelent, amely a 4-es helyzeté N-atomon 5-7 tagú, egy nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás gyérével szubsztituálva van és R,, X, Y és n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 04.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R3 és R4 jelentése együttesen a hozzájuk kapcsolódó N-atommal 4-fcnil-piperazinil-csoport és Ri, X, Y és n jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983.12.14.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében X jelentése (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport és Rlt Y, R3, R4 és n jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 12.14.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Y jelentése hidroxi-metilén-csoport és Rlt X, R3, R» és b jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983.12.14.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében n értéke 2 és 6 közötti egész szám, Ri, X, Y, R3 és R, jelentése a 2. igénypont.szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983.12.14.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében n értéke 3, Rlt X, Y, R3 és R jelentése a 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 12.14.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan 0) általános képleté vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, 922 B 42 201 5 IQ 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
