201922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-benzoxatiepin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 201 922 B (21) A bejelentés száma: 4657/84. (22) A bejelentés napja: 1984. 12. 13. (30) Elsőbbségi adatok: (PCT/JP 83/00436), 1983.12.14. JP (PCT/JP 74/00168), 1984.04.04. JP (PCT/JP 84/00526), 1984.11.01. JP (51) Int. Cl5 C 07 D 327/02 C 07 D 411/06 C 07 D 413/06 A 61 K 31/39 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1986. 06. 30. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 01. 28. SZKV 91/1. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: SUGIHARA Hirosada, TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES Ltd., HIRATA Minoru, Osaka (JP) Osaka (JP) (54) Eljárás 1,5-benzoxatiepin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 1,5-benzoxatiepin-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben Rí jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoport, R3 és R4 jelentése egymástól Függetlenül hidrogénatom, alkil-, ciklo-alkil-, vagy adott esetben szubsztituált aralkilcsoport, vagy R3 és R4 együttesen a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben szubsztituált gyűrűt képeznek, X jelentése hidrogénatom, hidroxi-metil-, alkanoil-oxi-metil-, alkoxi-karbonil-, fenil-alkil-karbanoil- vagy karboxicsoport Y jelentése ^C=0 vagy ^CH-CORs csoport, amelyben Rj jelentése hidrogénatom, acil- vagy fenil-karbamoilcsoport, n jelentése 1 és 6 közötti egész szám. A találmány szerinti vegyieteknek specifikus S2 szerotonin blokkoló hatásukon kívül kalcium antagonista, valamint agyi érgörcs-oszlató hatásuk van, továbbá segítik a veseműködést, diuretikus és anti- trombotikus hatásúak és előnyösen alkalmazhatók ischémiás szívelégtelenségek kezelésére. A leírás terjedelme: 23 oldal, 12 rajz HU 201 922 B
