201915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként (aminometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzol-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására
21 HU 201 915 B 22 meghatározott elektronvonzó csoportot jelent, vagy R2 és R3 közül az egyik nitrocsoport, a másik pedig hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, egy (II) általános képlctű vegyületet egy R2R3CH2 általános kcplctű vegyülettel reagáltatunk - a képletekben Rí, R2, R3 R7 és B jelentése az előbb megadott, vagy c) olyan (I) általános képlctű vegyülctck előállítására, ahol B és R7 jelentése a fentiekben megadott, Rl jelentése hidrogénatom, R2 és R3 (b) képletű csoport, vagy R2ésR3 egyike hidrogénatom, másika formilcsoport, egy (II) általános képlctű vegyületet egy (VII) általános képletű ciklusos yliddcl, vagy egy (VII’) általános képletű ylid védett alakjával reagáltatunk - a képletekben X és n jelentése a fentiekben megadott, 0 pedig fcnilcsoportot jelent, d) olyan (I) általános képletű vegyülctck előállítása esetén, ahol B és R7 jelentése a fentiekben megadott, Rt és R2 együttesen az (a) képlctű csoport megfelelő részét jelenti - a képletben R3 jelentése hidrogénatom, X’jelentése -Cl I2-csöpört, m jelentése 2-, egy (II) általános képletű vegyületet egy (CH^N-CHz-N(CH3)2 képletű vegyülettel reagáltatunk, majd a kapott intermedier vegyületet egy acctccetsav-alkilésztcrrel reagáltatjuk, majd savanyítás után dekarboxilczést hajtunk végre, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott nitrilt amiddá hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyülctck előállítására, amelyek képletében O II B jelentése -NHCRS és a képletben Rj jelentése-CH3 csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vcgyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képlctű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vcgyületeket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyülctck előállítására, amelyek képletében ~ R2 jelentése az 1. igénypontban meghatározott valamely elcktronvonzó vagy nitrocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyülcteket alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyülctck előállítására, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képlctű vegyülctck előállítására, amelyek képletében R2 jelentése cianocsoport, illetve nitrocsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyülcteket alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képlctű vegyülctck előállítására, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom, mctil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vcgyületeket alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás (l)-N-{3-[4-(E-l-mctil-2-ciano-etcnil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-mctilj-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyülcteket alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás (l)-N-{3-[4-(3- -oxo-l-ciklohexén-l-il)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metilj-acctamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyülcteket alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás (l)-N-{3-[4- -(E-2-nitro-etenil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil}-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás (l)-N-{3-[4- -(E-l-metil-2-nitro-etcnil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5- -Ú-metil}-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyülcteket alkalmazzuk. 12. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlctű vegyületet - a képletben R1, R2, R\ R7és B jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 12
