201907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített aminszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
61 HU 201 907 B 62 csoport, (1-4 széna tomos)alkil-karbamoil-aminocsoport, fenil-karbamoü-amino-csoport, di(l—4 szénatomos)alkil-amino-(l-4 szénatomos)alkoxikarbonil-amino-csoportj valamely szénatomján keresztül kapcsolódó piperidilcsoport vagy N-(l- 6 szénatomos alkoxi)-karbonil-pipcridilcsoport, vagy valamely szénatomján keresztül kapcsolódó piridilcsoport A és Y együtt pipcridilcsoportot jelent-, valamint savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy megfelelő izocianát- vagy izotiocianát-származékot a (II) általános képlctű vegyülettel - a képletben a szubsztituensek jelentése a megadott - rcagáltatunk, vagy b) egy (IX) általános képlctű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése a megadott - egy W4-A-Y - általános képlctű vegyülettel - a képlctbcrrA és Y jelentése a megadott és W4 jelentés halogénatom vagy R7-S02-0- általános képletű csoport - ebben R7 jelentése 1-4 szénatomcs alkilcsoport vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoportlal helyettesített fenilcsoport - reagállatunk, vagy c) az A helyén etiléncsoportot és Y helyén aminocsoportot, fenil-amino-csoportot vagy fcnil-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy adott esetben a nitrogénatomján fenilcsoporttal, fenil-(l—4 szénatomos) alkilcsoportlal helyettesített aziridinszármazékot egy (IX) általános képletű vegyülettel - a képletben a szubsztituensek jelentése a megadott - reagállatunk, vagy d) az Y helyén ftálimidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy (XVII) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése a megadott - ftálimiddel reagáltatunk, vagy e) az olyan (I) általános képlctű vegyületek előállítására, amelynek képletében A jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, egy (IX) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése a megadott - egy (XXII) általános képletű vegyülettel - a képletben Y jelentése a megadott - reagállatunk, vagy f) az olyan (I) általános képlctű vegyületek előállítására, ahol A jelentése (c) általános képlctű csoport és ebben Ru jelentése (1—4 szénatomos) alkoxi-karbonilcsoport - egy (IX) általános képletű vegyületet - a képletben a szubsztituensek jelentése a megadott - egy CXXIII) általános képletű vegyülettel - a képletben Y jelentése a megadott - és R11 jelentése az előzőekben megadott - reagállatjuk, és kívánt esetben i) a kapott Y helyén a tárgyi kör szerinti védett aminocsoportot tartalmazó vegyülcteket Y helyén aminocsoportot tartalmazó vegyülctckké alakítjuk vagy ii) kívánt esetben az Y helyén acilezctt aminocsoportot tartalmazó vegyületek előállítására a kapott Y helyén aminocsoportot tartalmazó vegyületet acilezzük, vagy iii) kívánt esetben a kapott Y helyén dimctil-aminocsoportot tartalmazó vegyületek előállítására az Y helyén aminocsoportot tartalmazó vegyülcteket formaldehiddel rcagáltatjúk hangyasav jelenlétében, vagy iv) kívánt esetben a kapott Y helyén aminocsoportot tartalmazó vegyülcteket helyettesített izocianátokkal rcagáltatva az Y helyén helyet csített karbamoil-amino-csoportot tartalmazó vegyüle ékké alakítjuk, vagy v) kívánt esetben a kapott A helyén hidroxilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek hidroxilcsoportját di(l—4 szénatomos alkil)-karbamoil-oxi-csoporttá alakítjuk vagy, vi) kívánt esetben a kapott (I) általános képlctű vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése 1-6 vagy 16-18 szénatomos alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport,R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport^ jelentése 2-8 szénatomos alkiléncsoport, 3-8 szénatomos cikloalkilén-csoport,(l-4 szénatomos alkilén-oxi)-(l-4 szénatomos alkilén-csoport. Y jelentése aminocsoport, di(l—4 szénatomos)alkil-amino-csoport, fenil-amino-csoport, fcnil-(l-4 szénatomos)alkil-amino-csoport, (1-5 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoport, benzoil-amino-csoport, (1-4 szénatomos)alkil-karbamoilamino-csoport, N’-fenil-karbamoil-amino-csoport, di(l—4 szénatomos)-alkil-amino-etiI-oxi-karbonil-amino-csoport, di(l—5 szénatomos)-alkil-amino-cül-oxi-karbonil-amino-csoport, a-amino-(l-4 széna tomos)alkil-karbonil-amino-csoport, ß-amino-(2-4 szénato-. mos)alkil-karbonil-amino-csoport, y-amino-(3-4 szénatomos)alkil-karbonil-amino-csoport, ftálimidcsoport vagy piperidilcsoport, vagy Y az A szubsztitucnsben lévő szénatommal piperidilgyűrűt alkothat, valamint a vegyületek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegy liléteket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése 1-6 vagy 16—18 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyülcteket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyülcteket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyülcteket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése (1) 2-6 szénatomos alkiléncsoport, amely adott esetben helyettesítve lehet (i) rendcsoporttal, amely lehet helyettesítctlen vagy halogénatommal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportlal helyettesített, (ii), piridilcsoporttal, (iii) fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoporttal, (iv) 3-8 szénatomos cikloalkilcsoporttal, (v) hidroxilcsoporttal, (vi) (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoporttal vagy (vii) N,N-di(l-4 szénatomos)alkilkarbamoil-oxi-csoporttal, (2) -<CH2)-0-(CH2)- képletű csoport vagy (3) fcniléncsoport, azzal jellemezve, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 32
