201900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,5-di-helyettesített pirokatechol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
59 HU 201 900 B 60 esetén (mely képletben Q3 jelentése (u) általános képletű csoport és Ra, Rb, Re, Rf, Rg, Rh, A, n és a pontozott vonal jelentése a fent megadott), valamely (Ib1) általános képletű vegyületet egy megfelelő helyettesített ßamino-karbonil-vegyülettel reagáltatunk, vagy (iv) Re’ helyén -(A)n-(CO)ra-COR32 képletű csoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R32, A, n és m jelentése a fent megadott), valamely (Ib3) általános képletű karbonsav (mely képletben Ra, Rb, A és n jelentése a fent megadott) di-0-(l-7 szénatomos alkanoiil)-származékát kondenzálószer jelenlétében vagy valamely (Ib3) általános képletű karbonsav di-0-(l-7 szénatomos alkanoil)származéka reakcióképes származékát valamely (V) vagy (VI) általános képletű vegyülcttel reagáltatjuk (mely képletekben R5, R6 és R7 jelentése a fent megadott); vagy (v) egy (Ib2) általános képletű vegyületet hidrolizálunk; vagy (vi) (Ib10) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ra és Rb jelentése a fent megadott, R’” jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R23 jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, halogénatom mal, amino-, fenil-, hidroxi-fenil-karbonil- vagy trifluor-metil-fenil-amino-karbonil-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport), valamely (Ib5) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb és R’” jelentése a fent megadott) vagy di-0-(l-7 szénatomos alkanoil)-származékát szekunder amin jelenlétében valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben R23 jelentése a fent megadott), vagy (vii) (Ib11) általános képletű vegyületek előállítása esetén [mely képletben Q5 jelentése (v) vagy (w) általános képletű csoport és Ra, Rb, Re, Rf, A és n jelentése a fent megadott], valamely (Ib6) általános képletű vegyületet (mely képletben Ra, Rb, A, n és R” jelentése a fent megadott) egy megfelelően helyettesített hidrazinnal vagy amidinncl reagáltatunk; vagy (viii) (Ib12) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Ri jelentése -CO31 csoport, egy fentiekben meghatározott aril- vagy hctcroarilcsoport vagy adott esetben 1^1 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, halogénatommal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport és Ra, Rb, R31, R4, A és n jelentése a fent megadott), valamely (Ib) általános képletű vegyületet (ahol m értéke 1 és Q jelentése -CO- csoport) egy (VIII) általános képletű vegyülctlcl reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése a fent megadott); és/vagy (ix) egy (Ib) általános képletű vegyületet az előzőekben meghatározott fiziológiai körülmények között hidrolizálható észter- vegy éter-származékká vagy gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1986.03.11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Rb csoportot az Ra csoporthoz viszonyítva p-helyzetben tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986.03. 11.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Ra helyén nitrocsoportol tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986.03. 11.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Rb helyén hidrogén-, klór- vagy fluoratomot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalm'i77iiií’ (Elsőbbség: 1986.03.11.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás Rb helyén hidrogénatomot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986.03.11.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Re’ helyén -CO-R11 általános képletű csoportot és R11 helyén adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-, ciano-, hidroxil- vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoportot vagy piridilcsoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987.01.09. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidroxi-5- -nilro-bcnzofenon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986.03. 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2’-fluor-3,4-dihidroxi-5-nitro-benzofenon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987.01.09.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidroxi-5- -nitro-fenil 4-piridil-keton előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986.03. 11.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4’-metil-3,4- -dihidroxi-5-nitro-benzofenon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987.01.09.) 11. Eljárás hatóanyagként valamely (la1 általános képletű vegyületet (mely képletben Ra jelentése nitro- vagy cianocsoport; Rb jelentése hidrogén- vagy halogénatom; Re” jelentése nitro- vagy cianocsoport vagy valamely -(A)„-COOH vagy -(A)n-Q-H általános képletű csoport; A jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporltal helyettesített viniléncsoport; n értéke 0 vagy 1; Q jelentése -CO- vagy =C=N-0-R4 általános képlctű csoport; R4 jelentése telített, 1^4 szénatomos alkilcsoport; azzal a feltétellel, hogy amennyiben Re” jelentése ciano- vagy nitrocsoport, úgy Ra nitrocsoportot képvisel) vagy e vegyület 1-7 szénatomos zsírsavakkal végzett acilezéssel képezett észter-származékát, illetve előnyösen 1-(1^1 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi-l-(l-4- -szénatomosalkil)-, l-(l-4 szénatomosalkanoil)-oxi-l-(1^4 szénatomos alkil)- vagy 2-oxo-l-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal való éterezéssel képezett éter-származékát illetve előnyösen gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett sóját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 31
