201882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyag-leadású, jó tárolási tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201882 B 2 cellulóz-acetát filmmel bevont granulátumot nyerünk. Az így kapott granulátumon a porózus film porozitása 0,74. 7. példa Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy cellulóz-acetát helyett 100 g cellulóz-acetát-butirátot alkalmazunk és így 600 g porózus cellulóz-acetát-butirát filmmel bevont granulátumot nyerünk. Az így kapott készítményen a porózus film porozitása 0,78. 8. példa Egy kg granulátumot (mag), amelyet a 3. példa szerint készítünk, centrifugális fluidizáló granulátorba helyezünk és forgatunk, majd rápermetezzük 95 g etil-cellulóz és 5 g polivinil-pirrolidon 900 g víz/etanol 3:7 arányú elegyével készített oldatát, miközben meleg levegőt fuvatunk be. Permetezés után az így kapott készítményt megszárítjuk és így 1,1 kg porózus etilcellulóz/polivinil-pirrolidon filmmel bevont granulátumot kapunk. A kapott készítményen a porózus film porozitása 0,81. 9. példa A 8. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 95 g etil-cellulózt és 5 g polietilén-glikolt alkalmazunk. így 1,1 kg porózus etil-cellulóz/poli etilén-glikol filmmel bevont granulátumot kapunk. A kapott készítményen a porózus film porozitása 0,79. 10. példa A 8. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 95 % etil-cellulózt és 5 g metil-cellulózt alkalmazunk. így 1,1 kg porózus etil-cellulóz/metil-cellulóz filmmel bevont granulátumot kapunk. A kapott készítményen a porózus film porozitása 0,82. 11. példa A 8. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 95 g etil-cellulózt és 5 g hidroxipropil-metil-cellulózt alkalmazunk. így 1,1 kg porózus etil-cellulóz/hidroxi-propil- metil-cellulóz filmmel bevont granulátumot kapunk. A kapott készítményen a porózus film porozitása 0,76. 12. példa A 8. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 95 g etil-cellulózt és 5 g hidroxi-propil-cellulóz-acetát-szukcinátot alkalmazunk. 1,1 kg porózus etil-cellulóz/hidroxi-propil- cellulóz-acetát-szukcinát filmmel bevont granulátumot kapunk. A kapott készítményen a porózus film porozitása 0,84. 13. példa A 8. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 95 g etil-cellulózt és 5 g Eudragit L-et alkalmazunk. így 1,1 kg porózus etil-cellulóz/Edragit L filmmel bevont granulátumot kapunk. A kapott készítményen a porózus film porozitása 0. 79. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás szabályozott hatóanyagleadású, jó tárolási tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerkészítmények előállítására, egy hatóanyagot és adott esetben egy szerves savat tartalmazó magnak egy hidrofób polimer anyagot vagy egy hidrofób polimer anyagot és egy hidrofil polimer anyagot tartalmazó bevonó oldat szórással történő bevonásával, azzal jellemezve, hogy a bevonást egy hidrofób polimer anyagként etil-cellulózt, karboxi-metil-cellulózt, ceílulóz-acetátot vagy cellulóz-acetát-butirátot, hidrofil polimer anyagként hidroxi-propil-cellulózt, hidroxi-propil-metil-cellulózt, metil-cellulózt, polivinil-pirrolidont, polietilén-glikolt, hidroxi-propilcellulóz-acetát-szukcinátot vagy metakrilsav-metilmetakrilát kopolimert, oldószerként víz és egy vízzel elegyedő szerves oldószer, előnyösen alkohol keverékét tartalmazó bevonó oldattal végezzük, amelyben a polimer anyag(ok) koncentrációja az oldószerkeverékben 5-15 tömegszázalék, és így a mag felületén a polimer anyag(ok)ból álló porózus filmet alakítunk ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,4-0,9 közötti porozitású porózus filmet alakítunk ki. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonást olyan bevonó oldattal végezzük, amelyben a hidrofil polimer anyag és a hidrofób polimer anyag tömegaránya 0,05-0,5:1. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonást olyan bevonó oldattal végezzük, amely hidrofób polimer anyagként etil-cellulózt tartalmaz. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a bevonást olyan bevonó oldattal végezzük, amely hidrofób polimer anyagként etil-cellulózt és hidrofil polimer anyagként hidroxi-propil-cellulózt tartalmaz. 6. Az igénypont szerinti eljárás a gyógyszerhatóanyagon kívül egy szerves savat is tartalmazó mag bevonására, azzal jellemezve, hogy a magot a megfelelő összetételű bevonó oldattal bevonjuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás borostyánkősavat tartalmazó mag bevonására, azzal jellemezve, hogy a magot a megfelelő összetételű bevonó oldattal bevonjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 7
