201876. lajstromszámú szabadalom • Eljárás primicin stabil víztartalmú oldatainak és az ilyen oldatokból készített gyógyászati és fertőtlenítő hatású készítmények előállítására
1 HU 201876 B 2 paraffinolaj 5,00 g izopropil-mirisztát 5,00 g Emulgeátor E 2149 (Goldschmidt, NSZK) 5,00 g Sztearin 10,25 g A két fázist 60 °C hőmérsékleten külön-külön homogenizáljuk, majd az „A” fázist vékony sugárban a „B” fázishoz öntjük és az elegyet lehűléséig keverjük. Az így elkészített emulziót hajtógázzal együtt hab-szóró palackba töltjük. 9. példa Gél készítése A találmány szerinti eljárással készített oldatból gélt az alábbi anyagok felhasználásával készítünk: Ebrimycin NPM gél (20 t % primicin) 4,50 g Lactil (25 t % piroglutaminsav) 9,00 g izopropil-alkohol 45,00 g desztillált víz 31,50 g „Carbopol 940” 2,00 g trietanol-amin 2,00 g Tagat L. (Goldschmidt) 4,00 g Tagat M. (Goldschmidt) 2,00 g Az előzőekben leírt módon az Ebrimycin NMP gélből a Lactil és az oldószerek felhasználásával, 60 °C hőmérsékleten elkészítjük, a víztiszta, stabil oldatot, majd elkeverjük benne a „Carbopol 940” készítményt; az oldat kitisztulása után, állandó keverés közben, vékony sugárban hozzácsurgatjuk a Tagat L, Tagat M és trietanol- amin előzetesen összeolvasztott elegyét, majd a kapott keveréket tovább keverjük, míg az gél-állagúvá nem szilárdul. 10. példa Antibakteriális és gyulladáscsökkentő hatású kombinált oldat előállítása Az oldatot az alábbi anyagokból készítjük: pricmicin-szulfát 1,00 g NMP-oldat 4,00 g L-piroglutaminsav 9,00 g hidrokortizon-acetát 1,00 g oxol insav 1,00 g izopropil-alkohol 64,00 g desztillált vízzel feltöltve 100 ml-re A hidrokortizon-acetátot és oxolinsavat a primicinsóval együtt finomszemcséjűre porítva összekeverjük, majd a porkeverékéből alakítjuk ki a gélt oly módon, hogy azt N-metil-pirrolidonban 65 °C-on oldjuk, majd szobahőmérsékletre hagyjuk lehűlni. Az így kialakított gélt újból felmelegítjük 60 °C-ra, hozzákeverjük az L-piroglutaminsavat, a keveréket 5 ugyanezen a hőmérsékleten izopropil-alkoholban emulgeáljuk, majd desztillált víz hozzáadásával melegen addig keverjük, míg tiszta oldatot nem kapunk. 10 11. példa Állattáp-koncentrátum előállítása terápiás célra Az 1. példa szerint előállított oldatot fluidizáló készülékben vagy más porlasztásra alkalmas készülékben állati fogyasztásra alkalmas hordozóra, például 15 kukoricadarára, búzadarára, bentonitra, aeroszilra, talkumra vagy kalcium-karbonátra visszük, majd 20- 40 °C hőmérsékleten, előnyösen csökkentett nyomáson megszárítjuk. A művelet során az állattáp-koncentrátun hatóanyagtartalmát 1 és 5 ezrelék közöttire állítjuk 20 be. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a primicin stabil víztartalmú oldatainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a készítendő 25 oldat térfogatára számítva 0,5-1,75 tömeg/tf % primicin-szulfátot vagy 2,5-9 tömeg/tf % primicin-N-metil-pirrolidion-komplexet 2-15 tömeg/tf % piroglutaminsav, előnyösen L-piroglutaminsav vagy oldható sója, előnyösen nátriumsója hozzá- 30 adásával, a készítendő oldat térfogatra számítva 40-60 térf % izopropil-alkoholban, melegítéssel történő keveréssel szuszpendálunk, majd a kapott tejszerű szuszpenziót vízzel keverve a kívánt térfogatra hígítjuk és lehűlni hagyjuk. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szuszpendálást 40-60 °C-on történő keveréssel végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az L-piroglutaminsavat valamely, 40 gyógyászati szempontból elfogadható piroglutaminsav-készítmény alakjában alkalmazzuk. 4. Eljárás főként helyi alkalmazásra szolgáló gyógyászati vagy fertőtlenítő hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. vagy 45 3. igénypont szerint előállított primicin-oldatot, gyógyászati szempontból elfogadható segédanyagok és kívánt esetben egyéb, nem szinergetikus gyógyhatású anyag célszerűen hámlazító és/vagy gyulladásgátló szer hozzáadásával, helyi kezelésre 50 alkalmas gyógyászati vagy fertőtlenítő hatású készítménnyé alakítunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető AGUILAR & TÁRSA Kft - GYŐR Felelős vezető: Javier Aguilar ügyvezető ig. 4