201869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyors hatóanyagleadású mikrokapszulák előállítására
1 HU 201869 B 2 szülékben 900 ml 0,1 n sósavban 100 fordulat/perc kevertetés mellett mértük. A kioldódási eredmények a kővetkezők: Kioldódott hatóanyag I. II. Kioldódási felületaktív felületaktív idő (perc) anyaggal anyag nélkül % % 5 39-40 24-28 10 54-56 38-43 20 67-68 49-52 A felületaktív anyaggal előállított mikrokapszulákból készült tabletták esetén tehát teljesül a kioldódási követelmény (20 perc alatt 55%). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás gyógyszerhatóanyagok közvetlen tablettázását és a tablettákból a hatóanyag gyors kioldódását biztosító mikrokapszulák előállítására, azzal jellemezve, hogy maximum 1000 pm, előnyösen 60 mm-nál kisebb, különösen előnyösen 30 mmnál kisebb szemcseméretű, ciklohexánban nem oldódó hatóanyagok kristályszemcséit ciklohexános közegben, kívánt esetben 0,001-1,0 vegyes %, előnyösen 0,01-0,05 vegyes % anionos felületaktív anyag jelenlétében a maganyaghoz viszonyítva 1:30-1:5 arányú, előnyösen 1:20 és 1:10 közötti mennyiségű etilcellulózzal mikrokapszulázzuk, vagy az etilcellulózzal mikrokapszulázott hatóanyag szemcséket ciklohexánban oldott, ciklohexánra vonatkoztatott 0,001-1,0 vegyes %, előnyösen 0,1-0,5 vegyes % felületaktív anyaggal utókezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy felületaktív anyagként dialkil-szulfo-szukcinátokat, különösen előnyösen a dioktil-szulfo-szukcinát nátrium sóját alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként L- 3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2- metilalanint alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2,2- diklór-N-[2-hidroxi-1 - (hidroxi-metil)-2-(4-nitro-fenil)-etil]acetamidot alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1- (3-merkapto-2-metil-1 -oxopropil)-L-prolint alkalmazunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként (R)- 2-metoxi-N,N-3-trimetil-10H- fenotiazin-10-propánamint alkalmazunk. 7. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2- metil-2-n-propil-1,3-propándioldikarbamátot alkalmazunk. 8. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N(4-hidroxi-fenil)acetamidot alkalmazunk. 9. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4- amino-N-(5-metil-3- izoxazoliljbenzolszulfonamidot alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 7
