201779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a deglukoteikoplanin karbonsavészter-származékainak és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
\o ON ^ w to HU 201779 B csúcs-terület, az előre meghatározott UV hullámhosszúságon, 254 nm-en); víz és oldószer tartalma 10-15 (tömeg) % és szervetlen maradék tartalma 0,5%-nál (tömeg) alacsonyabb. A találmány szerinti jellegzetes vegyületek fizi-11 kokémiai jellemzőit a következő I., II. és III. táblázatban foglaljuk össze. E vegyietekben A, B és Z jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom és R és R1 jelentése az I. táblázatban megadott. 5 I. táblázat 12 Példa száma R R1 IRa) Kb) pKac) 1. n-butil H 1720 1,65 6,57 2. n-oktil H 1715 2,17 6,82 3. benzil H 1730 1,69 6,67 4. H benzoxikarbonil — 2,01 5,02 5. pivaloiloximetil benzoxikarbonil 6. » H 1740 6,52 7. etil benzoxikarbonil 8. etil H 9. 4-klór-butil H 1725 1,72 6,60 10. H terc-butoxikarbonil kb.1730 1,44 11. metil H 12. ti H 1,25 13. N-morfolinil-etil terc-butoxikarbonil 14. H » 1,64 5,3 és 7,5 15. HOCH2CH2-ti 16. n H 1,18 17. BrCH2CH2-benzoxikarbonil 1730 18. a H 1740 19. FCH2CH2-benzoxikarbonil 20. a H 1735 Megjegyzések az I. táblázathoz: a) lambdamax, cm'1, nü&zter-CO, nujolpólyában Perkin Elmer 850 készülékkel felvéve b) K= tR észter/tRdeglukoteikoplanin= relatív retenciós idő az előbbiekben leírt HPLC rendszerben Tr deglukoteikoplanin ebben a rendszerben kb. 11,4 perc c) a mintákat 4:1 (térf./térf.) metilcelloszolv :víz elegyben oldjuk, feleslegben hozzáadunk ugyanezzel az eleggyel elkészített 0,01 mól sósavat és a kapott oldatot ugyanezzel az eleggyel elkészített 0,01 mól NaOH-dal titráljuk. II. táblázat UV (lambdamax) (nm) Példa száma metanol pH = 1,0 pH = 7,4 pH = 13,0 1. 280 279 279 298 2. 280 279 279 298 3. 280 279 278 297 4. 280 n.v. 280 297 6. 280 n.v. n.v. n.v. 9. 280 279 278 298 Unicam SP 800 spektrométerrel felvéve n.v. = nem vizsgáltuk 7
