201779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a deglukoteikoplanin karbonsavészter-származékainak és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201779 B letben R jelentése az előbbiekben megadott — savas katalizátor, előnyösen egy hidrogén-halogenid jelenlétében, 50 és 80 °C közötti hőmérsékleten, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése a tárgyi körben megadott, a halogén-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport kivételével; R1, A, B és Z jelentése a tárgyi körben megadott, egy N-védett deglukoteikoplanin-származékot — ahol a védőcsoport a tárgyi körben megadott — egy RX általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletben R jelentése a fenti és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom-, közömbös szerves oldószerben, előnyösen egy hidrogénhalogenid akceptor jelenlétében, -5 °C-50 °C hőmérsékleten, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése halogén-(l-6 szénatomos)-alldl- vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport; R1, A, B és Z jelentése a tárgyi körben megadott, egy N-védett deglukoteikoplanin-származékot—ahol a védőcsoport a tárgyi kör szerinti — közömbös szerves oldószerben egy kondenzálószerrel reagáltatunk ROH általános képletű alkohol — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — feleslege jelenlétében, -5 °C és a szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyidet—melynél R* jelentése amino-védőcsoport, R, A, B és Z je33 lentése a tárgyi körben megadott — amino-védőcsoportját ismert módon lehasítjuk, és/vagy a kapott sót szabad vegyületté, vagy a szabad vegyületet sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként sósavat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként 37%-os sósavat alkalmazunk, a reakciót csökkentett nyomáson végezzük, a ledesztilláló savas alkoholt visszavezetjük a reakcióelegybe és a jelenlevő vizet úgy távolítjuk el a reakcióelegyből, hogy azeotróp desztillációt végzünk, egy megfelelő vizes azeotróp-képző közömbös oldószer hozzáadásával. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy az N-védett deglukoteikoplanin-származékként előnyösen egy N-védett deglukoteikoplanin alékálifém-, ezüst- vagy ólomsóját alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként karbodiimidszármazékot alkalmazunk. 6. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot, ahol R, R1, A, B és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 34 5 10 15 20 25 30 18
