201770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo[5,4-d]azepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201770 B tartozó (XIII) általános képletű vegyületet — amely képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és A’ jelentése vinilén- vagy etiniléncsoport — redukálunk; vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése viniléncsoport — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XVI) általános képletű alkoholt — amely képletben Rl és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos, dehidratálunk, vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében R2 jelentése adott esetben ómega-helyzetben egy 4-metoxi-fenilcsoporttal szubsztituált acetilvagy propionilcsoport — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XVII) általános képletű amint — amely képletben A és Rí jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos — egy (XVIII) általános képletű karbonsavval — amely képletben m jelentése 1 vagy 2; és Rő jelentése hidrogénatom vagy 4-metoxi-fenilcsoport — vagy ennek valamilyen adott esetben a reakcióelegyben előállított reakcióképes származékaival acilezünk; és/vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XIX) általános képletű vegyületet — amely képletben A és Rí jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és R’2 jelentése valamilyen, a tárgyi körben megadott hidrolitikusan lehasítható acUcsoport — dezacetilezünk; vagy kívánt esetben olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében A jelentése a tárgyi körben megadottaíkkal azonos, kivéve a -CH(OR5)-CH2-* általános képletű csoportot; Rl jelentése egy hidroxicsoporttal szubsztituált fenil- vagy egy hidroxi-metoxi-fenilcsoport; és R2 jelentése hidrogénatom — egy, a (II) általános képletű vegyületek körébe tartozó (XX) általános képletű vegyületet—amely képletben A”’jelentése az A jelentésére előbbiekben megadottakkal azonos, kivéve a -CH(OR5)-CH2-* általános képletű csoportot; és R”’i jelentése egy benziloxi- vagy metoxi-csoporttal monoszubsztituált fenil- vagy egy dimetoxifenilcsoport — hasítunk; vagy kívánt esetben egy előállított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése nitro-fenilcsoport — redukció segítségével egy megfelelő olyan vegyületté — amely57 nek képletében Rl jelentése amino-fenilcsoport — alakítunk át; vagy egy előállított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése ciano-fenilcsoport — hidratálással megfelelő olyan vegyületté—amelynek képletében Rl jelentése karbamoil-fenilcsoport — alakítunk át; vagy egy előállított olyan (II) általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rl jelentése ciano-fenilcsoport — alkoholízis segítségével olyan vegyületté — amelynek képletében Rl jelentése (metoxi-karbonil)-fenilcsoport — alakítunk át; és/vagy egy így előállított (II) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, főként a gyógyászati felhasználásra valamilyen szervetlen vagy szerves savval képzett, fiziológiásán elviselhető savaddíciós sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1988.06.20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek — amelyek képletében A jelentése ciklopropiléncsoport, és Rl fenilcsoport, vagy A jelentése -C(R3) = CH-, *-CH = C(R4) = CH-, * általános képletű csoport, etiniléncsoport, -CH = CH-CEfe-csoport, *-CH(OR5)-CH2- vagy * -(CH2)n- általános képletű csoport, amelyekben n jelentése 2,3 vagy 4; R3 hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és R5 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és a *-gal jelzett szénatom kapcsolódik az Rí csoporttal ; és Rl jelentése adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, egy metil-, trifluor-metil-, fenil-, hidroxi-benziloxi-, nitro-, amino-, dimetil-amino-, piperidino-, ciano-, karbamoil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, metiltio-, metilszulfinil-, metil-szulfonil- vagy piridil-metoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, dimetoxi-fenil-, 4-hidroxi-3,5-diklór-fenil-, 4-hidroxi-3,5-dibr6m-fenil-, 4-amino-3,5-diklör-fenil-, 4-amino-3,5-dibr6m-fenil-, 3,4,5-trimetoxi-fenil-, naftil-, 6-kl6r-2-piridil-, tienil-, furil-, kinolil-, izokinolil-, benzotienil-, indolil- vagy 2-oxo- 4-indolinil-csoport vagy adott esetben metilcsoporttal szubsztituált piridilcsoport; vagy A jelentése szén-szén kötés, és Rl jelentése lH-indén-2-il-, l,2-dihidro-3-naftil- vagy 2H-l-benzopirán-3-il-csoport — és ezek savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1989.06.19.) 4. A 2. és 3. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek — amelyek képletében A, Rí és R2 jelentése a 3. igénypontban meg58 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 30
