201768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3-em-4-karbonsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előllítására

HU 201768 B

23

24

A példa száma

Vegyület

?-A)3

R2ésR3

Fiziko-kémiai jellemzők

51.

p1 = r-NCCH3)2

r3= h

IRvNujolmax (cm’1): 1775,1690,1610

NMR (D2O + CF3CO2D) 8:2,1-2,7 (2H, m), 3,00 (6H, m), 3,1-3,8 (4H, m), 5,01 (1H, t, J=8Hz), 5,15 (lH,t,J = 18Hz), 5,23 (1H, d,

J=5Hz), 5,63 (1H, d, J=18Hz), 5,76 (1H, d, J=5Hz), 7,03 (1H, s),

7,03 (1H, s), 7,5-7,7 (2H, m), 7,75-8,1 (2H, m)

52.

r2= cho 3-N-CH3 r3= h

IRvNujo,max (cm’1): 1770,1685,1610 NMR (D2O) 8:2,05-2,65 (2H, m), 3,05-3,75 (8H, m),

330 (3H, s), 3,2-3,7 (4H, m), 4,95 (1H, t, J=8Hz), 5,20 (1H, t, J - 5Hz), 5,2-5,7 (2H, m), 5,74 (1H, d, J=5Hz), 6,85 (1H, s), 7,8-9,4 (5H, m)

53.

p2_ -7-NHCH3 r3= h

IRvNuj0,max (cm’1): 1770,1685,1620 NMR (D2O + CF3CO2D) 8: 2,1-2,7 (2H, m), 2,83 (3H, m),

3,26 (1H, t, J=18Hz), 3,3-3,6 (2H, m), 3,70 (1H, t, J = 18Hz), 5,06 (1H, d, J=8Hz), 5,15 (1H, d, J = 15Hz), 5,27 (1H, d, J = 5Hz), 5,63 (1H, d, J = 15Hz), 5,81 (1H, d, J - 5Hz), 7,08 (1H, s), 7,5-7,65 (2H, m), 7,8-8,0 (2H, m)

54.

II 0 II 'lói l'pí

1

IRvNuj0,max (cm’1): 1770,1690,1610,1150 NMR (D20 + CF3CO2D) 8:2,1-2,7 (2H, m), 3,24 (3H, s), 3,2-3,75 (4H, m), 5,03 (1H, d, J - 8Hz), 5,2-5,9 (2H, m), 5,26 (1H, d, J=5Hz), 5,82 (1H, d, J=5Hz), 7,05 (1H, s), 7,8-8,85 (4H, m)

55.

R2 = =4-NH2 r3= h

IRvNujo,max (cm’1): 1775,1690,1610 NMR (D2O + CF3CO2D) 8:2,1-2,6 (2H, m), 3,2-3,7 (4H, m), 4,95 (1H, t, J=8Hz), 5,0-5,6 (2H, m), 5,15 (1H, d, J=5Hz), 5,70 (1H, d, J = 5Hz), 6,96 (1H, s), 7,7-7,9 (2H, m), 8,3-8,6 (2H, m)

56.

r2=

=3-Cl R3 = H

IRvNujolmax (cm’1): 1775,1690,1610 NMR (D2O) 8:2,0-2,6 (2H, m), 3,1-3,5 (4H, m), 4,95 (1H, t, J=8Hz), 5,14 (1H, d, J — 16Hz), 5,74 (1H, d, J=5Hz), 6,83 (1H, s), 7,8-8,1 (1H, m), 83-8,6 (1H, m), 8,7-8,9 (1H, m), 9,04 (1H, d, J=2Hz)

57.

r

2 _ 3-CH2NHCHO R3 = H

IRvNuj0,max (cm'1): 1775,1680 NMR (D2O) 8: 2,1-2,6 (2H, m), 3,1-3,6 (4H, m),

4,55 (2H, s), 4,90 (1H, t, J = 8Hz), 5,0-5,6 (2H, m), 5,15 (1H, d, J=5Hz), 5,70 (1H, d, J = 5Hz), 6,85 (1H, s), 8,50 (1H, s), 7,8-«,8 (4H, m)

58.

d

2_ 7-CH2NH2

r3= h

IRvNujolmax (cm’1): 1770,1685,1610 NMR (D20) 8:2,1-2,7 (2H, m), 3,18 (1H, d, J = 18Hz), 3,25-3,50 (2H, m), 3,66 (1H, d,J = 18Hz), 4,42 (2H, s), 4,96 (1H, t, J=8Hz), 5,20 (1H, d, J=5Hz), 5,32 (1H, d ,J = 15Hz), 5,56 (1H, d, J = 15Hz), 5,75 (1H, d, J=5Hz), 6,89 (1H, s), 7,9-8,2 (1H, m), 8,4-8,6 (1H, m), 8,»-«,9 (1H, m), 9,00 (1H, s)

59.

r

2_ 2.-CH2SCH3 R3 = H

IRvNujoImax (cm’1): 1775,1690,1610 NMR (D2O) 8:2,20 (3H, s), 2,1-2,9 (2H, m),

3,1-3,8 (4H, m), 4,26 (2H, s), 5,09 (1H, t, J = 7Hz), 5,32 (1H, d, J=5Hz), 5,4-5,85 (2H, m), 5,88 (1H, d, J=5Hz), 7,00 (1H, s), 7,8-8,1 (2H, m), 8,3-8,6 (1H, m), 8,7-8,9 (1H, m)

60.

11 0 11

IRvNujolmax (cm4): 1775,1685,1605 NMR (D2O) 8:2,2-3,0 (2H, m), 3,1-4,1 (4H, m),

4,16 (3H, s), 5,17 (1H, t, J=7Hz), 5,40 (1H, t, J=17Hz), 5,42 (1H, d,

J = 5Hz), 5,70 (1H, d, J = 17Hz), 5,95 (1H, d,J=5Hz), 7,01 (1H, s), 7,8-8,3 (2H, m), 8,5-8,7 (1H, m), 8,7-8,9 (1H, m)

13