201764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-benzodiazepin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

7

1IU 201764 B

A 2. példában leírtak szerint eljárva állítjuk elő az alábbi ciklopropil-metanon-származékokat.

3. példa: (5,6-Dihidro-8-fluor-5-metil-6-oxo--4H-imidazo[ 1,5—a][ l,4]benzodiazeT . pin-3-il)-ciklopropil-metánon

4. példa: (8-Bróm-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo--4H-imidazo[ l,5-a][ 1,4 ]benzodiazepin-3-il)-ciklopropil-metanon A 2. példában leírtak szerint eljárva, de ciklopropil-magnézium-bromid helyett fenil-magnézium-bromidot használva állítjuk elő az alábbi fenil-metanon-származékokat, melyek adatait az (IC) táblázat tartalmazza:

5. példa: (5,6-Dihidro-5-metil-6-oxo-4H-imi-dazo[l,5-a][l,4]benzod iazepin- 3- -il )-fenil-metanon

6. példa: (5,6-Dihidro-8-fluor-5-metil-6-oxo-'-4H-imidazo[l,5-a][l,4)benzodiazepin-3-il)-fenil-metanon

7. példa: (8-Klór-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo--4H-imidazo[ l,5-a][ 1,4] benzodiazepin-3-il)-fenil-metanon

8. példa: (8-Bróm-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-3-il)-fenil-metanon

9. példa

Tabletta előállítása

A tablettákat az alábbi összetétel szerint állítjuk elő:

1. példa szerint előállított vegyület 20 mg

segédanyag egy tablettához 150 mg-ra

(Segédanyag: laktóz, keményítő, talkum, magnézium-sztearát)

5

10

15

20

25

30

35

40

6