201763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
45 HU 201763 B 46 amelyekben R6 jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, hidroxi-(4- -7 szénatomos cikloalkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(4-7 szénatomos cikloalkil)-, 3-7 szénatomos cikloalkil-l 1-7 szénatomos alkil)-, 3-7 szénatomos cikloalkil-! 1-7 szénatomos hidroxi-alkil)- vagy 3-7 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-7 szénatomos alkil)-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletül vegyületek előállítására, amelyekben R6 jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkil-, l-hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos-l-alkoxi-{l-7 szénatomos alkil)-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 1-hidroxi-(4-7 szénatomos cikloalkil)-, 1—(1—4 20 szénatomos alkoxi)-(4-7 szénatomos cikloalkil)- vagy 1—(3—7 szénatomos cikloalkil)-l-7 szénatomos-l-hidroxi-alkil-csoport - különösen előnyösen 1-7 szénatomos alkil-, 1-hidroxi-(l-7 szénatomos alkil)- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport-, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletül vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése metilcsoport vagy R2 és R3 együtt dimetilén- vagy trimetiléncsoportot képeznek és a ^-jelzésű szénatom (S)-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletül vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése (a) általános képletül csoport és R4 és R5 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletül vegyületek előállítására, amelyekben R4 és R5 jelentése hidrogénatom; vagy R4 hidrogénatomot és R5 fluoratomot képvisel; vagy R4 jelentése klór- vagy brómatom és R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7- -klór-4,5-dihidro-5-metil-3-(l-propinil)-6H-imidazo(l,5-a](l,4]benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő ki- 60 indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. március 10.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7--klór-4,5-dihidro-3-(3-hidroxi-3-metil-l-butinil)-5-metil-6H-imidazo[l,5-aJl l,4]benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. március 10.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7--bróm-4,5-dihidro-3-(3-hidroxi-3-metil-l-butinil)-5-metil-6H-imidazo[l,5-a][l,4]benzodia-10 zepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. március 10.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-15 -klór-4,5-dihidro-3-(3-hidroxi-l-butinil)-5--metil-6H-imidazol 1,5-a][ 1,4 ]benzodiazepin-6- -on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4,5- -dihidro-5-metil-3-(l-propinil)-6H-imidazo[ l,5-aJ[l,4]benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 25 (Elsőbbség: 1988. január 8.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7- -klór-4,5-dihidro-5-metil-3-(3-metil-l-butinil)-6H-imidazo[ l,5-a|[l,4]benzodiazepin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfe-30 lelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7- -klór-4,5-dihidro-3-(3-hidroxi-propinil)-5-metil-6H-imidazo[ 1,5-aJl 1,4 Jbenzodiazepin-6-on 35 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7- -klór-3-(3-ciklopropil-etinil)-4,5-dihidro-5-40 -metil-6H-imidazo[ 1,5-a]l 1,4 ]benzodiazepin-6- -on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) 17. Eljárás gyógyászati készítmények -45 különösen antikonvulzív, anxiolitikus, izomrelaxáns és szedativ-hipnotikus hatású és/vagy Irankvilláns hatású 1,4-benzodiazepineknek vagy más anyagoknak a központi benzodiazepin-receptorokon keresztül kifejtett bizonyos 50 vagy összes hatásait szelektíven, részlegesen vagy teljesen antagonizáló gyógyászati készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 55 vegyüleLet és kívánt esetben egy vagy több az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem adó további gyógyászatilag értékes anyagot inert gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára hozunk. (Elsőbbség: 1988. január 8.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4976 - KJK 90.3619.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 25
