201763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

<11

HU 201763 B

42

77. példa

Alábbi összetételű injekciós oldatokat készítünk:

Komponens Mennyiség

7-klór-4,5-dihidro-5- -metil-3-( 1-propinil)-6H-imidazo[ 1,5—aj[l,4 J—

benzodiazepin-6-on 0.1 mg

Nótrium-klorid 45.0 mg

SESQUESTREN-Naz 0.5 mg

Ecetsav p.a. 0.5 mg

1 n nátrium-hidroxid--oldat pH 4,5 értékig q.s.

Injekciós célokra alkalmas viz q.s. ad 5.0 ml

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (1) általános képletü imidazodiazepin-származékok [mely képletben

A a két oC- és ti-jelzésű szénatommal

együtt valamely (a), (b) vagy (c) általános képletü csoportot képez;

R1 jelentése valamely (d) vagy (e) általános képletü csoport;

R2 jelentése hidrogénatom és

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy

R2 és R3 együtt dimetilén- vagy trimetilén-csoportot képeznek;

R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy halogénatom vagy R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel és R5 hidrogénatomot;

R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom; adott esetben egy halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; adott esetben egy oxocsoporttal vagy egy hidroxilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy egy vagy két 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített 1-7 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben egy hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport;

és amennyiben R2 és R3 együtt dimetilér»vagy trimetilén-csoportot képeznek, úgy az (I) általános képletü vegyületekben levő y-jelzésű szénatom (B)- vagy (R,S[-konfigurációjú, és amennyiben az (e) vagy (d) képletben R6 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgy a (d) általános képletü csoportban levő kettöskótés E- és/vagy Z-konfigurációjú] előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletü vegyületet (mely képletben A, R2 és R3 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R61 jelentése hidrogénatom, halogénatom; adott esetben egy halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; adott esetben egy oxocsoporttal vagy egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal és/ /vagy egy vagy két 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített 1-7 szénatomos alkilcsoport; vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport és Ar jelentése arilcsoport), majd kívánt esetben egy ily módon kapott (IV) általános képletü vegyületböl (mely képletben A, R2 és R3 jelentése a fent megadott; RC2 jelentése hidrogénatom és Y jelentése halogénatom) hidrogén-halogenidet hasítunk le; vagy

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

23