201763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazodiazepin-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országlcód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201763 B

(51) Int. Cl.5

(22) Bejelentés napja: 1988.03.07. (21) 1085/88

C 07 D 487/04

C 07 D 487/14

(30) Bejelentés elsőbbsége:

C 07 D 495/14

(880/87) 1987.03.10.

C 07 D 495/22

(59/88) 1988.01.08. CH

A 61 K 31/55

MAGYAR

(40) Közzététel napja: 1989.02.28.

köztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönybén: 1990.12.28.

(72) Feltalálók:

dr. HUNKELER Walter, Mägden, dr. KYBURZ Emilio, Reinach, (CH)

MEIER Marc, Village-Neuf,

(FR)

(73) Szabadalmas:

F.Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft, Bázel

(CH)

(54) ELJÁRÁS IMIDAZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ E VEGY (j LETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK! ELŐÁLLÍTÁS ARA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletí) új imidazodiazepin-származékok

(a képletben

A a két cC- és ű-jelzésü szénatommal

együtt valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot képez;

R1 jelentése valamely (d) vagy (e) általános képletü csoport;

R2 jelentése hidrogénatom és

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy

R2 és R3 együtt dimetilén- vagy trimetilén-csoportot képeznek;

R4 és RG jelentése külőn-külön hidrogénatom vagy halogénatom vagy R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel és R5 hidrogénatomot;

R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom; adott esetben egy halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; adott esetben egy oxocsoporttal vagy egy hidroxilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy egy vagy két 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített 1-7 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben egy hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 3-7 szénatomos cikloalkilcso- 5 P°ft;

és amennyiben R2 és R3 együtt dimetilénvagy trimetilén-csoportot képeznek, úgy az (I) általános képletü vegyületekben levő ■g-jelzésü szénatom (S)— vagy (R,S)-konfigu- 20 rációjú, és amennyiben az (e) vagy (d) képletben R6 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgy a (d) általános képletü csoportban levő kettóskötés E- és/vagy Z-konfigurációjú) előállítására vonatkozik.

15 Az (I) általános képletü vegyűletek értékes farmakodinamikai tulajdonságokkal rendelkeznek. Közös jellemző sajátosságuk a központi benzodiazepin-receptorokhoz való kifejezett affinitás. Az (I) általános képletü 20 vegyűletek kifejezett anxíolitikus, antikonvulzív, izomrelaxáns és szedatív-hipnotikus tulajdonságokat mutatnak és/vagy trankvilláns hatású 1,4-benzodiazepineknek vagy más anyagoknak a központi benzodiazepin-recep- 25 torokon keresztül kifejtett bizonyos vagy összes hatásait szelektíven, részlegesen vagy teljesen antagonizálják.

A leírás terjedelme: 25 oldal, 1 rajz, 12 ábra

HU 201763 B