201761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapeném-származékok előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromaiéra: 201761 B (51) Int. Cl.5 (22) Bejelentés napja: 1983.08.24. (21) 2975/83 C 07 D 487/04 (30) Bejelentés elsőbbsége: (158604/82) 1982.09.10. JP MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (40) ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL (45) Közzététel napja: 1984.04.30. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28. (72) Feltalálók: OIDA Sadao, YOSHIDA Akira, TÁJI MA Yawara, TAKEDA Noriko, Tokió, (JP) (73) Szabadalmas: Sankyo Company Limited, Tokió, (JP) (54) ELJÁRÁS KARBAPENÉM-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (IV) általános képletü karbapeném-származékok előállítására, a (IV) általános képletben R1' jelentése hidrogénatom, tri( 1—4 szénatomoslalkil-szilil-csoport vagy (nitro-fenil )—( 1-4 szénatomos)-alkil-o'xi-karbonil-csoport, R4’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, nitrogénatomján (nitro-fenil)-( 1-4 szénatomos )alkil-oxi-karboníl-csoporttal szubsztituált amino(l-4 szénatomoslalkil-csoport, vagy nitrogénatomján ( nitro—feníl)-f 1-4 szénatomos)alkü-oxi-karbonil-csoporttal vagy (a’) általános képletü csoporttal szubsztituált pirrolidíníl-csoport, az (a’) általános képletben Riu jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és 5 Rlr jelentése hidrogénatom vagy ( nitro—feníl )—( 1-4 szénatomos )alkil-oxi-karbonil-csoport, R5’ jelentése hidrogénatom vagy (p-nitro-fenil)-(l-4 szénatomoslalkil-csoport. IQ A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet egy (III) általános képletü vegyülettel reagáltatnak, a kapott vegyületet ciklizálják, és a védócsoporto(ka)t kívánt esetben eltávolít- 15 ják. A (IV) általános képletü karbapeném-származékok antibakteriális hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. HU 201761 B