201759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszer- készítmények előállítására
13 HU 201759 B 14 lyukméretű szitán áttörve granuláljuk a masszát. A granulátumot 45 °C-on szárítjuk, a fenti szitán még egyszer átengedjük, majd hozzákeverjük a magnézium-sztearátot és tablettákká préseljük. A tabletta tömege 220 mg, a nyomófej átmérője 9 mm. 15. példa Hatóanyagként 5 mg ll-UN-metil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etil]-amino]-acetil]-5,ll-dihidro-6H-pirido[ 2,3-b][l,4 ]benzodiazepin-6- -ont tartalmazó drazsé előállítása A 14. példában leírtak szerint előállított tablettákat bevonattal látjuk el, ami lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat végül méhviasz segítségével fényesítjük. A drazsé tömege 300 mg. 16. példa Hatóanyagként 10 mg ll-[[N-metil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etil]-amino]-acetil]-5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b ][ 1,4 ]benzodiazepin-6- -ont tartalmazó injekciós ampulla előállítása Minden egyes ampulla az alábbi összetevőket tartalmazza: Hatóanyag 10,0 mg Nátrium-klorid 8,0 mg Desztillált vízzel feltöltve 1 ml-re. A hatóanyagot és a nátrium-kloridot desztillált vízben feloldjuk, majd ezt követően az előírt térfogatra feltöltjük. Az oldatot csíramentesre szűrjük és 1 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat 120 °C-on, 20 percen ét sterilizáljuk. 17. példa Hatóanyagként 20 mg ll-[[N-metil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etilJ-amino]~apetil]-5,11- -dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6- -ont tartalmazó végbélkúp előállítása Minden egyes küp az alábbi összetevőket tartalmazza: Hatóanyag 20,0 mg Kú p-alapmassza (például Witepsol W 45*) 1680,0 mg 1700,0 mg A finoman elporított hatóanyagot a megolvasztott és 40 °C-ra visszhűtótt kúpmaszszéban szuszpendáljuk és 37 °C-on a kissé előhűtött kúpformákba öntjük. A kúp tömege 1,7 g. 18. példa Hatóanyagként 1 l-[[N-metil-[2-(l-metil-pirrolidin-2-il)-etilJ-amino]-acetil]-5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b ]ll,4 )benzodiazepin-6-ont tartalmazó cseppek előállítása 100 ml oldat az alábbi összetevőket tartalmazza: Metil-(4-hidroxi-benzoét) 0,035 g Propil-(4-hidroxi-benzoát) 0,015 g Ánizsolaj 0,05 g Mentol 0,06 g Etanol (tisztított) 10,0 g Hatóanyag 0,5 g Nétrium-ciklamát 15,0 g Glicerin 15,0 g Desztillált vízzel 100 ml-re kiegészítve. A hatóanyagot és a nátrium-ciklamátot hozzávetőlegesen 70 ml vízben feloldjuk és hozzáadjuk a glicerint. Etanolban oldjuk a 4- -hidroxi-benzoálokat, az ánizsolajat, valamint a mentolt, és keverés közben a vizes oldathoz adjuk. Ezt követően a kapott oldatot vízzel 100 ml-re feltöltjük és a lebegő részecskéktől mentesre szűrjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
