201758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

HU 201758 B

16

20. példa

Hatóanyagként 1 l-{[N-metil-(2-/l-metil-hexahidro-lH-azepin-2-il/-etil)-amino]-acetil}-5,1 l-dihidro-6H-pivido[2,3-b][ l,4Jbenzodia- 5

zepin-6-ont tartalmazó cseppek előállítása

100 ml oldat az alábbi összetevőket tartalmazza:

Metil-(4-hidroxi-benzoát) 0,035 g

Propil-(4-hidroxi-benzoát) 0,015 g

Ánizsolaj 0,050 g

Mentol 0,060 g

Etanol, tiszta 10,000 g

Hatóanyag 0,500 g

Nátrium-ciklamát 1,000 g

Glicerin 15,000 g

Desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re.

A hatóanyagot és a nátrium-ciklamátot feloldjuk mintegy 70 ml vizben és hozzáadjuk a glicerint. A 4-hidroxi-benzoátokat, az ánizsolajat és a mentolt feloldjuk az etanolban és az így kapott oldatot keverés közben a vizes oldathoz csurgatjuk. Ezután vízzel 100 ml-re egészítjük ki az oldatot és a lebegő részecskék eltávolítása végett megszűrjük.

10

15

20

25

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 30

1. Eljárás az (1! általános képletű, kondenzált gyűrűs diazepinonok - a képletben X jelentése metincsoport vagy nitro-Al és A2

Z

R1

R2

B

génato m;

jelentése 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport; jelentése 1-3 szénatomos alkiléncsoport;

jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénaLoinos, egyenes vagy elágazó

láncú alkilcsoport;

jelentése 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport; jelentése (V) vagy (S) képletű, kétértékű csoport, és ha X nitrogénatom, akkor B olyan (S) képletű csoport, amely adott

35

40

45

esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal

szubsztituált,

ha X metincsoport, akkor B (S) vagy (V) képletű kétértékű csoport -valamint szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű halogén-acil-származékol - a képletben A1, X és B’ jelentése a fenti, Hal jelentése pedig klór-, bróm- vagy jódatom - egy (III) általános képletű szekunder aniinnal - ahol az A2, Z, R1 és R2 szimbólumok jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk,

és kivánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet szerves vagy szervetlen savval fiziológiásán elviselhető sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyüleLként ll-([N-metil-(2-/l-metil-piperidin-2-il/-etil)-amino]-acetil)-5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b][ l,4]benzodiazepin-6-on,

ll-{[N-metil-(2-/l-metil-hexahidro-lH-azepin-2-il/-etil)-amino]-acetil)-5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on, 9-klór-ll-{[N-metil-(2-/l-metil-hexahidro-lH-azepin-2-il/-etil)-amino]-acetil}-5,l 1-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on és 8-metil-ll-{[N-metil-(2-/l-metil-hexahidro-lH-azepin-2-il/-etil)-amino]-acetil)-5,ll-dihid ro-6H-pirido[2,3-b][ l,4]benzodiazepin-6-on, valamint szerves vagy szervetlen savakkal képzett, fiziológiásán elviselhető sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk.

3. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet - a képletben a szimbólumok jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyezik - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben általánosan alkalmazott hordozó-, hígító-, és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva, ismert módon, a szokásos gyógyszerformák valamelyikévé alakítjuk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4975 - KJK

91.3618.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

10