201749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás éterszármazékok és tioéterszármazékok, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 HU 201749 B 18 30 percig 0 °C-on keverjük, majd a hőmérsékletét szobahőmérsékletre hagyjuk felmelegedni. Újabb 4 óra múlva az elegyet szűrjük, és a szürletet vákuumban szárazra pároljuk. A maradékot szilikagél-oszlopon tisztítjuk, eluálószerként etil-acetát és metanol 10:1 arányú elegyét használjuk. így 2,5 g hozammal kapjuk a cim szerinti vegyületet. Olvadáspont: 84,7-85,4 °C. 23. példa A megfelelő karbonsavakat a 21. példa szerint 3-(amino-metil)-piridinnel reagáltatva jutunk az alábbi vegyületekhez: 5-(2-metoxi-fenoxi)-3-tia-pentánsav-N- (3-piridil)- metil-amid; olvadáspont: 101,6-102,2 °C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű éterszármazékok és tioéterszármazékok, valamint enantiomerjeik és diasztereomerjeik előállítására - ahol az (I) képletben Ar jelentése fenilcsoport; Rí jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport; B jelentése kémiai kötés, l,3-dioxolán-4,2--diil- vagy l,3-dioxolán-2,4-diil-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom; R jelentése -(CH2)n- vagy -CH2-CH(NH-CORa)- általános képletű csoport; T jelentése 3-piridil-, karboxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil- vagy piridil-metil-amino-karbonil-csoport; n értéke 1 vagy 2; Ra jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; azzal a megkötéssel, hogy ha B jelentése kémiai kötés, akkor X jelentése kénatom, R jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és T jelentése karboxil-, 3-piridil- vagy piridil-metil-amino-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy adott esetben megfelelő diasztereomerjét vagy enantiomerjét egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltat ahol a (II) és (III) általános képletekben R, Ri, B, Ar és T jelentése a fentiekben meghatározott, és Z és W egyikének jelentése -OH vagy -SH csoport vagy ezen csoportok sója, míg a másiknak a jelentése valamilyen kilépő csoport, előnyösen halogénatom, és kívánt esetben egy kapott T helyén 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet T helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyület- 5 té alakítunk, és kívánt esetben a kapott enantiomereket szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése oxigénatom, azzal jellemezve, 10 hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése kénatom, azzal jellemezve, 15 hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képleLü vegyületek elóállitására, ahol B jelentése kémiai kötés, azzal jellemez-20 ve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1. igény pont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése l,3-dioxolán-2,4-diil- vagy 25 l,3-dioxolán-4,2-diil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, 30 ahol T jelentése 3-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek elóállitására, 35 ahol T jelentése karboxil- vagy (1-3 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduló anyagokat alkalmazzuk. 8. Eljárás nyálkaoldó (mukolitikus) és 40 köhógéscsillapító (antitusszív) hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamilyen, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű éter- vagy tioéterszármazé-45 kot, vagy annak enantiomerjét vagy diasztereomerjét - ahol az (I) képletben Ri, Ar, B, X, R és T jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és vivóanyagokkal összekeverve 50 gyógyszerkészítménnyé alakítunk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4974 - KJK 91.3617.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 11
