201731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 201731 B 2 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-N-(lazabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-5-klór-2-hidroxi-benzam id, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór- N-(l- azabiciklo[2.2.2]-okt-3-il)-2-(butan-2-on-3- il)-oxi-benzamid, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór- N-(l- azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-2-allil-oxi-benzamid, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór- N-(l-azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-2-propargil-oxi-benzamid, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór- N-(l- azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-2-[2-(metil-szulfinil)-etoxi]-benzamid, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-metil-amino-5- klór-N-(l- azabiciklo[2.2.2]okt-3-il)-2-hidroxi-benzamid, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sói és hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 12. Eljárás hányás és hányási inger csillapítására valamint a gyomor-motilitás rendellenességével összefüggő kóros állapotok gyógykezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-11. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2, R4 és R5 jelentése egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás vagy a 2-3. igénypontok bármelyikében adott szűkebb körű meghatározás szerintivel - vagy annak treo- vagy eritro- illetőleg cisz- vagy transz-izomerjét, vagy ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját vagy hidrátját gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy más gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy más gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 14
