201731. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám 201731 B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (22) Bejelentés napja: 1988. 03. 04. (21) (1057/88) (51) Bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1987. 05. 18. (31) 051, 880 (41) (42) Közzététel napja: 1989. 02. 28. NSZO5 C07C 237/42 C07C 237/28 C07C 317/10 C07D 221/22 A61K 31/165 A61K 31/10 A61K 31/435 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 12. 28. (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: MONKOVIC, Ivó Fayetteville, New York Bristol-Myers Squibb Co. WILLNER, David Dewitt, New York, US New York, New York, US (54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT BENZAMIDOK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű helyettesített benzamidok előállítására, a képletben R4 jelentése hidrogénatom, amino- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkil-amino-csoport; R5 jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy fluoratom vagy trifluor-metil-csoport; R1 (b) képletű l-aza-biciklo[2.2.2]okt-3-il-csoport, vagy (a) általános képletű csoport, ahol n értéke egész szám 1-től 4- ig, R7 és R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R2 hidrogénatom vagy (aa) általános képletű-csoport (ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport), és ha R1 helyén l-aza-biciklo[2.2.2]okt-3-iI- csoport áll, akkor R- más helyettesített alkilcsoport is lehet. Az új vegyületek hányingert csökkentő, (antiemetikus) hatásnak és a gyomor-motilitás zavaraiból eredő kóros állapotok gyógykezelésére is alkalmaznak. CONHR O-R2 (I) (CH^-N (a) CO co A leírás terjedelme: 24 oldal, 9 ábra
