201730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indán-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készitmények előállitására
I HU 201730 B 2 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) általános képletű amint használunk, amelyben R3 és R4 együtt pirrolidinilcsoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z jelentése -(CH2)n- általános képletű csoport, ebben n értéke 0 vagy 1, vagy -CH(CH3)vagy -CH2O- képletű csoport. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 6. Az 1., 3. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületet használunk, amelyben X, X’ és X” azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogén- vagy klóratomot vagy metil-, etil-, metoxi-, etoxi-, nitro-, amino-szulfonil- vagy trifluor- metilcsoportot jeletenek. (Elsőbbsége: 1987. 07. 03.) 7. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z jelentése -CH2- képletű csoport, míg X és X’ azonos vagy eltérő jelentéssel hidrogénvagy klóratomot vagy metil-, etil-, metoxi-, etoxivagy trifluor-metilcsoportot jelentenek. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 8. Az 1., 3., 5. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Rí és R2 jelentése egyaránt hidrogénatom vagy metilcsoport vagy ezek tetrahidropirángyűrűt alkotnak azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak. (Elsőbbsége: 1987. 07. 03.) 9. A 2., 4. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Rí és R2 egyaránt hidrogénatomot jelent vagy együtt tetrahidropirángyűrűt alkotnak azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 10 Az 1. igénypont szerinti eljárás a következő vegyületek valamelyikének előállítására: - [transz-(±)]-N-[2,3-dihidro-2-( 1 -pirrolidinil)-1H-indén-l-il]-N-metil-3-nitro-fenil-acetamid;- [transz-(±)]-N-[2,3-dihidro-2-( 1 -pirrolidinil)-1H-indén-l-il]-N-metil-4-nitro-fenil-acetamid;- [transz-(±)]-N-[2,3-dihidro-2-( 1 -pirrolidinil)-1H-indén-l-il]-N-metil-4-(trifluor-metil)-fenil-acetamid;- [transz-(±)]-2-(3,4-diklór-fenoxi)-N-[2,3-dihidro-2-(l-piirolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-acetamid;- [transz-(±)]-3,4-diklór-N-[2,3-dihidro-2-(dimetil-amino)-lH-indén-l-il]-6-N-metil-acetamid;- [transz-(±)]-N-[2,3-dihidro-2-(l-pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-4-nitro-fenil-acetamid (A. izomer), valamint ezeknek a vegyületeknek a gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 03.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás -[transz-(±)]-3,4- diklór-N- [2,3-dihidro-2-( 1 -pirrolidinil)-1 H-indénl-il]-N-metil-fenil-acetamid; vagy a [transz-(±)]- 3,4-diklór-N-[2,3-dihidro-2-(l- pirrolidinil)-lH-indén-l-il]-N-metil-fenil-acetamid, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 03.) 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (F) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 10. igénypontban felsorolt hatóanyagot vagy ennek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 03.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 11. igénypontban felsorolt vegyületet vagy ennek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 08. 21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 18
