201727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenolok vagy benzoesavak tetralin-észtereinek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 201727 B 2 BHT 0,1 Alkohol USP 97,8 Hidroxi-propil-cellulóz 2,0 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és sóik - ahol R jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, A jelentése -C(0)0-, -OC(O)-, n értéke 0-5, azzal a megkötéssel, hogy ha Z -COB jelentésű, akkor n értéke 0, Z jelentése hidrogénatom -COB általános képletű csoport, ahol B jelentése -NH2 vagy -ORi általános képletű csoport - ahol Rí hidrogénatom vagy 1-16 szénatomos alkilvagy feniI-( 1—4 szénatomos) alkilcsoport vagy Z jelentése- OE általános képletű csoport - ahol E jelentése 1-4 szénatomos alkil-, tri-( 1—4 szénatomos alkil)-szililcsoport, vagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport -, vagy- CHO, -di( 1—4 szénatomos aIkoxi)-metilén- vagy 1-4 szénatomos alkil-fenilcsoport előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (Dl) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol X vagy Y közül egyik jelentése -OX1 a másik - COOY1 általános képőletű csoport, ahol X1 és Y1 kilépőcsoportok, előnyösen hidrogénatom, előnyösen észterképző katalizátor jelenlétében - ahol R, n, Z jelentése a fenti - és kívánt esetben a kapott savat észterré, az észtert savvá vagy a savat sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az A helyén -C(0)0-, n helyén 0-2, Z helyén -COOH-csoportot, ennek rövid szénláncú alakil-észterét, -CONH2 csoportot vagy gyógyászatiig elfogadható sóját vagy OE általános képletű csoportot, ahol E jelentése a fenti vagy -CHO csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(5,5,8,8-tetrametil-5,6,7,8- tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(5,5,8,8-tetrametil-5,6,7,8-tetrahidro-2-naftoiloxi)-benzoesav vagy gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(5,5,8,8-tetrametil-5,6,7,8- tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(8,8-dimetil-5.6.7.8- tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-etilészter vagy gyógyászatiig elfogadható sója, 4- (8,8-dimetil-5,6,7,8- tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-etil-észter vagy 4-(8,8-dimetil-5,6,7,8-tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-benzil- észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(5,5-dimetil-5.6.7.8- tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav vagy gyógyászatiig elfogadható sója, 4-(5,5-dimetil-5.6.7.8- tetrahidro-2-naftoil- oxi)-benzoesav-etilészter vagy 4-(5,5-dimetil-5,6,7,8- tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás A helyén -C(0)0- csoportot, n helyén 0—1-t, a 3-as helyzetű R helyén rövid szénláncú alkilcsoportot, Z helyén COOH- csoportot vagy ennek rövid szénláncú alkil-észterét vagy -CONH2 csoportot, OE általános képletű csoportot - ahol E jelentése az 1. igyénypont szerinti - vagy CHO csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás 4-(3,5,5,8,8-pentametil- 5,6,7,8-tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav vagy gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás 4-(3,5,5,8,8-pentametil- 5,6,7,8-tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-etil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 11. A 8. igénypont szerinti eljárás 4-(3,5,5,8,8-penimetil- 5,6,7,8-tetrahidro-2-naftoil-oxi)-benzoesav-benzil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás 4-(5,5,8,8-tetrametil-5.6.7.8- tetrahidro-2-naftiI)-etil-tereftalát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 13. A 2. igénypont szerinti eljárás (5,5,8,8-tetrametil-5,6,7,8- tetrahidro-2-naftil)-hidrogén-tereftalát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 14. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol A, R, Z jelentése és n értéke az 1. igénypontban megadott - gyógyászatiig elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 12
