201669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás előnyös organoleptikus sajátságokkal és magasfokú fizikai stabilitással jellemezhető, O/V emulzió tipusú kozmetikai készítmények előállítására
3 HU 201 669 A 4 genseknek a készítmény végső tömegére számított koncentrációját;- hatóanyagaik a víz- vagy a lipoidfázisban, illetve több hatóanyag esetében mindkét fázisban oldott formában kerülnek inkorporálásra;- a készítmények állománya a vízfázis mennyiségétől, illetve az olajfázis anyagainak olvadás- vagy lágyuláspontjától függően folyékony állapottól (pl. arctejek) a kenőcs állapotig (pl. félzsíros vagy zsíros krémek) változhat. A találmány szerinti emulgeálási eljárásnak az eddigiekhez viszonyítva előnyösebb voltát az előzőekben már említett organoleptikus jellemzők értékelésének esetlegesen szubjektív volta miatt objektív fizikai mérőmódszerekkel is alátámasztottuk. A vizsgálati eljárásokat röviden az alábbiakban írjuk le. Hőstabilitási vizsgálatok A jól záró kupakkal ellátott, átlátszó üvegedényekbe töltött emulziós jellegű kozmetikumokat termosztátban 40 ”C-on 1 hétig tároltuk, ezt követően organoleptikusan vizsgáltuk a készítmények változását. Az eredményeket az I. táblázat foglalja össze a konvencionális módszerekkel, illetve a találmány szerint készített kozmetikumok esetében. A fizikai stabilitás vizsgálata ccntrifugálásos eljárással Az o/v emulzióknak a nehézségi gyorsulás által kiváltott szétválása centrifugálással gyorsítható, így az esetleges nagyfokú instabilitás előre jelezhető (Garrett, E. R.: J. Pharm. Sei.,51,35,1962.) Janetzky T-30 asztali centrifugával 3000/perc fordulatszámmal 15 percig centrifugáltunk 0,5 ml-cs beosztással ellátott centrifugacsövekbe töltött, 25 ml-cs cmulziórészletcket, majd az esetlegesen kiülcpcdett vizes fázis térfogatát leolvastuk. Az eredményeket a különböző készítmények esetében a II. táblázat foglalja össze. o/v típusú krémek extenzometriás vizsgálata Sima asztallapra millimétcrpapírt, erre tiszta, zsírmcntcsített 10 x 10 cm méretű üveglapot helyeztünk. Tizcdmilligramm pontossággal mért 1 g krémet mértünk kis kúp formában az üveglapra, majd egy másik ugyanolyan méretű, hasonlóan zsírmentes üveglappal letakartuk. Leolvastuk a krém szétterülésének mértékét, majd óvatosan, 1-1 perc várakozási időközönként növekvő tömegű terhelést alkalmaztunk a felső üveglapon. Minden következő terhelést megelőzően leolvastuk a szétterülés mértékét. A szétterülőképességet (F) az alábbi képlettel számítottuk: (,átlag a szétterült krémfolt hosszának és szélességének átlaga mm-ben. Az extenzometriás vizsgálat eredményét a különböző módon előállított krémeknél az 1. ábra szemlélteti. Az ismert eljárással előállítón krémek adatait szaggatott vonal, a találmány szerinti eljárással előállított krémek adatait folyamatos vonal köti össze, a (o) jelölés hidratáló, a A jelölés félzsíros cs a (x) jelölés zsíros krémekre utal. A találmány szerinti eljárás előnyös kivitelezési módjait a következő konkrét példát mutatják be különféle kozmetikai készítmények kialakítására szolgáló különböző cmulgensek, illetve lipofil karakterű vivőanyagok, valamint többféle hatóanyag esetében. 1. példa Hidratáló hatású, tisztító arctcjct készítünk az alábbi összetétellel, a Magyar Gyógyszerkönyvnek (Ph. H. g. VII) megfelelő minőségű alapanyagokból: I. Adeps lanac (gyapjúzsír) 2,5 g Cctáccum 3,0 g Oleum paraffini (paraffinolaj) 5,0 g Stearinum (sztearin) 5,0 g Antioxydol (Dragoco osztrák cég terméke) 0,5 g II. Nátrium laurilszulfát HLB = 40 1,0 g III. Glyerinum (glicerin) 5,0 g 4-hidroxi-bcnzoesav-metil-észtcr 0,2 g IV. Illatanyag (Fidji márkanéven a W. Pauli osztrák cég forgalmazza) 0,5 g Desztillált víz ad 100,0 g Az összeolvasztott homogén lipoid fázist (I) az emulgensnek (II) a szükséges mennyiségű vízzel 24 órával megelőzően készített, kb. +4 ‘C hőmérsékleten hűtött, majd lassú keverés közben 50 *C-ra felmelegített oldatával cmulgeáljuk, a homogén keverékhez hozzáadjuk a III. meleg oldatot, végül hűtés és keverés közben az illatanyagot. A készítményt az elpárolgott vizet pótolva szobahőmérsékletig keverjük. 2. példa Hidratáló krémet készítünk az alábbi összetétellel: I. Adeps suillus (tisztított sertészsír) 6,5 g Cctilsztcaril-alkohol HLB = 5 5,0 g Cholesterinum (koleszterin) 1,0 g Oleum ricini (ricinusolaj) 10,5 g Vaselinum album (fehér vazelin) 10,0 g Antioxydol (Dragoco cég terméke) 0,5 g II. Nátrium-oleát HLB = 18 0,2 g III. 20%-os glicerines bórax oldat 4,0 g 10%-os etanolos 4-hidroxi-benzoesav-metil-észter-oldat 1,0 g IV. Illatanyag (Fougcr wl. márkanév alatt a W. Pauli osztrák cég forgalmazza) 0,8 g Desztillált víz ad 100 g Az összeolvaszlott homogén zsírfázist (I) az emulgensnek (II) a szükséges mennyiségű yízzel 35 órával korábban készített és +4 'C-on hűtött, majd lassú keverés közben 50 ‘C-ra felmelegített oldatával emulgeáljuk. A homogén emulzióhoz hozzáadjuk a III. meleg keveréket, végül hűtés és keverés közben az illatanyagot. A készítményt - az elpárolgott vizet pótolva - tovább keverjük szobahőmérsékletig. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
