201651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirimidinek előállítására és az azokat hatóanyagként tartalmazó inszekticid és akaricid szerek
1 HU 201 651 B 2 X és Y egymástól függetlenül oxigénatom vagy kénatom A találmány lényege, hogy a) egy (II) általános képletű vegyülctet ammóniával, vagy 5 b) a (III) általános kcpletű vegyülctet egy (IV) általános képletű vcgyülettel reagáltatjuk és a keletkezett, mindenkori (I) általános képletű vegyülctet, ahol R3 hidrogénatom és R4 -NH2 csoport, adott esetben önmagában ismert módon olyan (I) általános képletű vegyü- 10 letté alakítjuk, ahol R3 jelentése -CO-R5 általános képletű csoport és/vagy R»-NH-CO-Rj, -N = C-N Rt Rí i / n XT\^ 8 vagy -NH-CH-N-Rjo R, általános képletű csoport, mely említett képletekben az Rí, R2, R3, R4. Rs. Rs, R7. R«, R91 Rio. Rh. Rí 5 csoportok, X és Y a fent megadott jelentésűck, valamint n egész szám, érteke 0, 1 vagy 2 és kívánt esetben valamely keletkezett (I) általános képletű vegyületet egy sójává alakítunk. A találmány tárgya eljárás új szubsztituált 2,4-diamino-5-ciano-pirimidinek, és sóik előállítására, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó káros rovarokkal és ektoparazitákkal szemben alkalmazható készítmények. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyü- 20 letek az (I) általános képletű vegyületek és sóik, mely képletben Rí hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 25 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenil- vagy 2-6 szénatomos alkinilcsoport vagy R3 és R2 együtt alkot egy —(CH2)4- vagy -(CH2)5-képlctű csoportot, R3 hidrogénatom vagy egy -CO-Rs általános 30 képletű csoport, R4 egy -NH2, -NH-CO-R5, 35 vagy -NH-CH = N-R10 R9 általános képletű csoport, 40 R5 1-10 szénatomos alkilcsoport vagy perhalogénezett 1-3 szénalomos alkilcsoport, R7 hidrogénatom, R8 és R9 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, 45 Rio egy -S02-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy általános képletű csoport, 50 Y-R 15 R14ésR15 egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkilcsoport 55 X és Y egymástól függetlenül oxigénatom vagy kénatom. Halogénatomok, illetve halogén-szubsztiluensck alatt a találmány keretében a fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, előnyösen a fluor- és klóratom értendő. 60 Előnyös tulajdonságaik miatt az olyan (I) általános képletű vegyületek jelentősek, mely képletben R[ hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 1 -4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy R, és R2 együtt alkotnak -(CH2V vagy -(CH2)5 -képletű csoportot, R3 hidrogénatom, R4 egy -NH2 vagy -NH-CO-R5 általános képletű csoport, és R5 1^1 szénatomos alkilcsoport vagy pcrhalogénezett 1-3 szénatomos alkilcsoport; szintén jelentősek az ilyen vegyületek sói, valamint az olyan (I) általános képletű vegyületek, mely képletben Rt hidrogénatom, meiil- vagy etilcsoport, R2 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy ciklopropilcsoport, R3 hidrogénatom, R4 egy -NH2 vagy -NH-CO-R5 általános képletű csoport, R5 1-3 szénatomos alkilcsoport, továbbá előnyösek az ilyen vegyületek sói is. Erős kártevőírtó hatásuk alapján főként azok az (I) általános képletű vegyületek és sóik előnyösek, mely képletben Rt hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R2 ciklopropilcsoport, R3 hidrogénatom és R4 egy -NH2 vagy -NH-CO-C2H5 képletű csoport Az (I) általános képletű vegyületek sói alatt fiziológiailag elviselhető, szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sói értendők. Szervetlen savak például a sósav, brómhidrogén, jódhidrogén, kénsav, foszforsav, foszforassav, salétromsav. Szerves savak például a trifluorccetsav, triklórecctsav, hangyasav, oxálsav, borostyánkősav, maleinsav, tejsav, glikolsav, akonitsav, citromsav, benzoesav, benzolszulfonsav, metánszulfonsav. Az (I) általános képletű vegyülcteket úgy állíthatjuk elő, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet ammóniával vagy b) a (III) képletű vegyülctet egy (IV) általános képletű aminnal reagáltatjuk, és a keletkezett (I) általános képletű vegyülctet, ahol R3 hidrogénatom és R, az -NH2 csoport (la képletű vegyüld), adott esetben önmagában ismert módon olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol R3 -CO-R5 képletű csoport és/vagy R, -NH-CO-R5, vagy R, általános képletű csoport,-NH-CH = N-Ri0 2
