201564. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipeptid renin inhibitorok előállítására
17 HU 201564 B 18 F. készítmény Az E. készítménnyel kapcsolatban leírt eljárást alkalmazva és az A., B. és D. készítmény szerinti közti termékeket alkalmazva a 5 következő közti termékeket állítjuk elő: (VII) általános képletül vegyület, amelyben Rz jelentése a következő:-C(C1)=CH2-C(Br)=CHz 10-CH=CHC1-CH=C(CH3)2 fenil-csop'ort-CH=CH2 -CH(OH)-CH3 15-CH=CHCH3 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20 1. Eljárás (I) általános képletü vegyületek előállítására - e képletben HÉT jelentése az A. képlet-csoport egyik tagja, vagy egy (B) általános képletü csoport - e képletben 25 X jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy cianocsoport, vagy fluor- klór- vagy brómatom, Y jelentése hidrogénatom, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-3 30 szénatomos alkilcsoport, n értéke 0-2 -, Rí jelentése 6-8 szénatomos cikloalkilvagy i-propil-csoport, R2 jelentése 3-5 szénatomos alkil-, fenil-, 35 vinil-, metil-vinil-, dimetil-vinil-, halogén-vinil-, hidroxi-(l-3 szénatomos)—al— kil—, azido-(2-5 szénatomos)-alkenil-, azido-metil- vagy amino-(l-4 szénatomos )-alkil-csoport és 4g R3 jelentése hidrogénatom 1-6 szénatomos alkil- vagy morfolino-etil-csoport -, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletü vegyületet, amelyben a helyettesitők jelentése az előbbiekben megadott, egy R3- -NH2 általános képletü aminnal - amelyben Rs jelentése az előbbiekben megadott - reagáltatjuk egy rövidszénláncú alkanolban, szobahőmérsékleten, és kivént esetben a kapott (I) általános képletü vegyületet, amelyben R2 jelentése omega-N3-(2-4 szénatomos )-alkenilén- vagy N3CH2-csoport - Hét, Rí és R3 a fenti -, olyan vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése amino-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, hidrogénnel palládium/szén katalizátor jelenlétében redukáljuk. (Elsőbbsége: 1988.12.14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállításéra, ahol HÉT jelentése az A. képlet-csoport egyik tagja, vagy egy (B) általános képletü csoport - e képletben X jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy cianocsoport, vagy fluor-, klór- vagy brómatom, Y jelentése hidrogénatom, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, n értéke 0-2 -, Rí jelentése 6-8 szénatomos cikloalkilvagy i-propil-csoport, R2 jelentése 3-5 szénatomos alkil-, fenil-, metil-vinil-, dimetil-vinil-, halogén-vinil-, hidroxi-(l-3 szénatomos)-alkilvagy amino-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport és R3 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletü vegyületet, amelyben a helyettesítők jelentése az előbbiekben megadott, egy R3- -NH2 általános képletü aminnal - amelyben R3 jelentése az előbbiekben megadott - reagáltatjuk egy rövidszénláncú alkanolban, szobahőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1987.12.15.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4967 - KJK 91.3520.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 11
