201561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [9-(N-alkil)-eritromicil-amin]-formaldehid adduktok előállítására
9 HU 201561 B 10 (etil-acetót bevitel; lépcsős gradiens elúció metanol/etil-acetét keverékkel 1:9, 17:83 és 1:4 arányban) és így 50 mg cim szerinti vegyületet kapunk 5%-os kitermeléssel, fehér hab alakjában. 5 FDMS: m/z=887 (M* + H). Proton NMR: N-CH2-0 kémiai eltolódásának értéke, delta=4,59 [C-9-helyettesitö -N(CH2- -0-ll)(5-diMeamino-2-pentil)]. 15 20 25 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (2) általános képletű [9-(N-alkil)-eritromicil-aminl-formaldehid adduktok - a képletben R7 jelentése fenil-(l-4 szénatomos)—alkil—-csoport, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy adott esetben di—(1—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal szubsztituált 1-7 szénatomos alkilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (2a) általános képletű vegyületet - a képletben R7 jelentése a tárgyi körben megadott - formaldehiddel reagáltatunk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (2) általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját - a képletben a helyettesitök jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos hordozóés/vagy segédanyagokkal keverünk össze, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4967 - KJK 91.3520.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 7
