201560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-dezoxi-nojirimicin- és 1-dezoxi-manno-nojirimicin-N-szubsztituált származékainak, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201560 B 2 R2 jelentése - 1-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben a következő csoportokkal szubsztituálva lehet: di( 1—4 szénatomos alkilj-amino-, piridil-, tienil-, benzoil- vagy adott esetben 1-4, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport;- indanilcsoport; vagy fenilcsoport, amely utóbbi adott esetben helyettesítve lehet: 1-4 adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-10 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, halogénatommal, ciano-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, metilén-dioxi-, etilén-dioxi-, trifluor-metoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, hidroxi- vagy 1-12 szénatomos alkoxicsoporttal, amely utóbbi csoport adott esetben még szubsztituálva lehet: 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, piridil-, fenil-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-, 2-4 szénatomos alkenilcsoporttal, halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal, R2 jelentése lehet továbbá még kinuklidinilcsoport, amely valamely szénatomján keresztül kapcsolódik vagy adamantilcsoport, vagy R1 és R2 jelentése a közbezárt nitrogénatommal együtt lehet indol-, tiomorfolino-, tetrahidroizokinolinil- vagy piperazinilcsoport, amely utóbbi adott esetben szubsztituálva lehet: fenil-(2-4 szénatomos alkenil)-, 3-5 szénatomos cikloalkil-, pirrolidinil-karbonil-(l-4 szénatomos alkil)- , morfolino-karbonil(l-4 szénatomos alkil)-, pirimidil- vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoporttal, ahol a szubsztituensek jelentése a következő lehet: halogénatom, trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkil-, nitro- vagy cianocsoport -azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletnek megfelelő vegyületet - a képletben n, R és R’ jelentése a fenti - adott esetben reakcióképes származékának formájában egy (III) általános képletű aminnal - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti - reagáltatunk adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében. (Elsőbbsége: 1988. április 29.) 2. Eljárás (I) általános képletű 1-dezoxi-nojirimicin és 1-dezoxi-manno-nojirimicin-N-szubsztituált származékainak előállítására - a képletben n értéke 2-5 közötti szám R vagy R’ egyikének jelentése hidrogénatom és a másikának hidroxilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom R2 jelentése - 1-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben a következő csoportokkal szubsztituálva lehet: di(l—4 szénatomos alkil)-amino-, piridil-, tienil-, benzoil- vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport;- indanilcsoport; vagy fenilcsoport, amely utóbbi adott esetben helyettesítve lehet: adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-10 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, halogénatommal, ciano-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, metilén-dioxi-, etiléndioxi-, trifluor-metoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, hidroxi- vagy 1-12 szénatomos alkoxicsoporttal, amely utóbbi csoport adott esetben még szubsztituálva lehet: 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, piridil-, fenil-, di(l-4 szénatomos alkilj-amino-, 2-4 szénatomos alkenilcsoporttal, halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal, R2 jelentése lehet továbbá még kinuklidinilcsoport, amely valamely szénatomján keresztül kapcsolódik vagy adamantilcsoport, vagy R1 és R2 jelentése a közbezárt nitrogénatommal együtt lehet indolil-, tiomorfolino-, tetrahidroizokinolinil- vagy piperazinilcsoport, amely utóbbi adott esetben szubsztituálva lehet: fenil-(2-4 szénatomos alkenil)-, 3-5 szénatomos cikloalkil-, pirrolidinil-karbonil(1-4 szénatomos alkil)-, morfolino-karbonil(l-4 szénatomos alkil)-, pirimidil- vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoporttal, ahol a szubsztituensek jelentése a következő lehet: halogénatom, trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkil-, nitro- vagy cianocsoport -azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletnek megfelelő vegyületet - a képletben n, R és R’ jelentése a fenti - adott esetben reakcióképes származékának formájában egy (III) általános képletű aminnal - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti - reagáltatunk adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében. Elsőbbsége: 1987. október 30. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet aktív észter, hidroxi-szukcinimid-észter, savimidazolid, savhalogenid, vegyes anhidrid vagy ciklohexil-karbodiimiddel képzett reakciótermék formájában alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1988. április 29. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II). általános képletű vegyületet aktív észter, hidroxi-szukcinimid- észter, savimidazolid, savhalogenid, vegyes anhidrid vagy ciklohexil-karbodiimiddel képzett reakciótermék formájában alkalmazzuk. Elsőbbsége: 1987. október 30. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben n, R, R’, R1 és R2 jelentése a fenti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük, és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1988. április 29. 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben n, R, R’, R1 és R2 jelentése a fenti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük, és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1987. október 30. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 18
