201557. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szilánszármazékokat tartalmazó inszekticid, akaricid, nematocid szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 201557 B 2 5. példa Gyapot poloskákat (Oncopeltus fasciatus) a következő példák szerint előállított hatóanyagok vízzel hígított emulzió koncetrátumával (a porlasztólében 1000 ppm hatóanyag) kezeltük: 1, 2, 3, 5, 8, 9, 10, 13, 19, 20, 30, 46, 52, 100, 101, 106, 162 és 278. Ezután a poloskákat levegőt áteresztő tetővel befedett tartályokban, szobahőmérsékleten hagytuk állni. A kezelést követően 5 nap múlva minden esetben 100 %-os pusztulást állapítottunk meg. 6. példa Petri-csészékbe mesterségesen előállított táptalajt helyezünk. Amikor a táptalaj megszilárdul, a talaj felületére 3 ml 2000 ppm hatóanyagot tartalmazó vizes emulziót poriasztunk. A beporlasztott felület megszáradása után 10 közönséges gyapotférget (Prodenia litura) helyezünk . A csészéket 21 °C hőmérsékleten 7 napig állni hagyjuk, majd megállapítjuk a vegyületek hatását (%-os pusztulá). A vizsgálatban 100 %-os pusztulást okoztak a következő példa szerint előállított hatóanyagok: 2, 8, 9, 10, 18, 19, 30, 52, 100, 101, 106 és 107. 7. példa Bab leveleket (Phaseolus vulgaris) a 9. példa szerint előállíott vegyület vizes emulziójával (1000 ppm hatóanyag) kezeljük, és az egyidejűleg kezelt mexikói bab bogarak lárváit (Epilachna varivestis) megfigyelő ketrecbe helyezzük. A kiértékelést 48 óra után végezzük el. A következő példák szerint előállított vegyületeket tartalmazó készítményekkel 100 %-os pusztulást értünk el: 1, 2, 8 és 19. 8. példa A Petri-csésze aljának és tetejének belső oldalára a 9. példa szerint előállított hatóanyagból acetonban készített 1000 ppm koncentrációjú oldatból 1 ml-t csepegtetünk, majd a csészéket az oldószer teljes elpárologtatásáig nyitva hagyjuk. Ezután minden egyes csészébe 10-10 szobalegyet (Musca domestica) helyezünk, a csészéket a tetővel bezárjuk, és 3 óra elteltével a következő példák szerint előállított vegyületeket tartalmazó készítménnyel 100 %-os pusztulást állapítottunk meg: 1, 2, 100, 101, 106 és 107. 9. példa Petri-csésze alsó és felső részének belső oldalára 1 ml 2000 ppm hatóanyagot tartalmazó acetonos oldatot csepegtetünk. Az oldószer teljes elpárologtatósa után a Petri-csészébe 10-10 lárvát helyezünk [német csótány lárvák (Blatella germanica)], majd a csészéket tetővel befedjük. 72 óra elteltével kiértékeljük a hatást (%-os pusztulás). A következő példák szerint előállított hatóanyagokat tartalmazó készítményeknél 100 %-os pusztulást állapítottunk meg: 1, 2, 3, 5, 8, 9, 10/43, 19, 20, 30, 46, 52, 100, 101, 106 és 107. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben X jelentése CH2-csoport vagy oxigénatom R1 jelentése halogénatommal, 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált piridilcsoport, vagy halogénatommal és 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal és halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxi csoporttal diszubsztituált piridilcsoport, vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy 1-6 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált pirimidilcsoport R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport R2 és R3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése fenoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy fenoxicsoporttal és halogénatommal vagy halogénatommal szubsztituált fenoxicsoporttal és halogénatommal diszubsztituált fenilcsoport vagy fenoxicsoporttal monoszubsztituált piridilcsoport -, azzal jellemezve, hogy a) azoknak a vegyüleknek az előállítására, amelyek képletében X jelentése CH2-csoport, egy (II) általános képletű szilánt - a képletben Y jelentése nukleofil lehasítható csoport, így halogénatom vagy szulfonátcsoport - egy (III) általános képletű fémorganikus vegyülettel - a képletbe M jelentése alkálifém- vagy alkáliföldfém-ekvivalens, különösen lítium-, nátrium-, kálium-, magnéziumatom, X’ jelentése metiléncsoport, és R4’ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk vagy b) azoknak a vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében X jelentése oxigénatom, egy (IV) vagy (V) általános képetű szilánt - a képletben R1, R2, R3 és M jelentése a fenti, egy (VI) általános képletű alkilezőszerrel , a képletben Y R4 és R5 jelentése a fenti adott esetben bázis jelenlétében reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek ellőállítására, ahol R1 jelentésében a piridil-csoport kettes vagy hármas helyzetben és a pirimidil-csoport kettes vagy ötös helyzetben kapcsolódik a szilícium-atomhoz, és a szubsztituensei az Si- kapcsolódási helyhez paravagy meta-helyzetűek, R2, R3 jelentése metilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott módon szubsztituált fenilcsoport, ahol a halogénatom jelentése 4-fluor- atom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Inszekticid, nematocid, akaricid kártevőirtószerek, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-95 tömeg % mennyiségben legalábbb (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak - a képletben X jelentése CH2-csoport vagy oxigénatom R1 jelentése halogénatommal, 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált piridilcsoport, vagy halogénatommal és 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal és halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal diszubsztituált piridilcsoport, vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált pirimidilcsoport, R2 és R3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése fenoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy fenoxicsoporttal és halogénatommal, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
