201551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxo-4H-pirido/1,2-a/pirimidin-3-karbonsavamid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201551 B 2 számított: C-57,64 %, H-4,84 %, N=14,40 %, CM2,15 %, talált: C-57,24 %, H-4,54 %, N-14,30 %, Cl=12,20 %. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (I) általános képletű 4-oxo-4H-pirido[l,2- a]pirimidin-3-karbonsavamid-származékok és savaddíciós sóik elállítására - mely képletben R jelentése, 1-10 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal helyettesített 1- 6 szénatomos alkil-csoport, 3-9 szénatomos cikloalkil-csoport, adamantil-csoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R és R1 együttesen egy -(CH2)n- általános képletű láncot alkot, ahol n jelentése 4 vagy 5 R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy halogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4- szénatomos alkil- csoport m jelentése 0 vagy 1 -azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 4-oxo-4H-pirido[l ,2-a]pirimidin-karbonsav-vegyes-anhidridet - mely képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport - valamely (ül) általános képletű aminnal - mely képletben R és R1 jelentése tárgyi körben megadott - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képletben R, R1, R2, R3 és m jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy savaddíciós sóját a gyógyászati készítményekben szokásosan alkalmazott, inert, nem toxikus gyógyászati segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 10
