201550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ikerionos szerkezetű 1,8-naftiridin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201550 B 2 szénatomos hidroxi-alkil-csoporttal helyetesített, és a 6-tagú gyűrű adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmaz; vagy R1, R2 és R3 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, kinuklidingyűrűt képeznek, és Q adott esetben egy' halogénatommal helyettesített fenilcsoport -valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik, (1-4 szénatomos alkán)-karbonsavakkal alkotott észtereik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet - a képleztben Q, X és W jelentése a fenti és L kilépőcsoport, előnyösen halogénatom - egy IV általános képletű vegyülettel - a képletben R\ R2 és R3 jelentése a fenti - reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet (1-4 szénatomos alkán)karbonsavval alkotott észterévé alakítjuk, és az I általános képletű vegyületet vagy észterét szolvátként vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójaként elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1 -(1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-1 -etil-pirollidinium-(hidroxid belső só), l-( 1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-pirrolidinium-(hidroxid belső só), l-( 1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-4-hidroxi-piperidinium-(hidroxid belső só), l-( 1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-kinuklidinium-(hidroxid belső só), l-( 1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-l-metil-morfolinium-(hidroxid belső só), 1-(1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-piperidinium-(hidroxid belső só), vagy 1-(1,2-dihidro-4-hidroxi-1 -fenil-2-oxo-1,8- -naftiridin-3-il)-2-(hidroxi-metil)-piperidinium-(hidroxid belső só) vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik, (1-4 szénatomos alkán-karbonsavval alkotott észtereik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(l,2-dihidro-4- hidroxi-l-fenil-2-oxo-l,8-naftiridin-3-il)-l-metil-pinrolidinium-(hidroxid belső só) és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói, (1-4 szénatomos alkán)-karbonsavval alkotott észterei és szolvátjai előállításra, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - W, X, R1, R2, R3 és Q az 1, igénypontban meghatározott -, gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját, (1-4 szénatomos alkán)-karbonsavval alkotott észterét vagy szolvátját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a sokásos segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 5 10 15 20 25 30 6
